禮來公司將在ESCO 2025上展示整個腫瘤學組合的新數據，重點介紹Verzenio和新興癌症療法

禮來公司（紐約證券交易所代碼：LLY）今天宣佈，其腫瘤學產品組合和管道的新數據將在10月17日至21日在德國柏林舉行的歐洲腫瘤醫學學會（ESCO）年會上展示。這些演示突出了禮來在治療模式和腫瘤類型方面的產品組合的廣度。

演講亮點

Verzenio（abemaciclib; CDK 4/6抑制劑）：在最新的口頭演講中，禮來將分享具有里程碑意義的monarchE七年分析的結果，包括激素受體陽性（HR+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER 2-）、淋巴結陽性、高危早期乳腺癌患者的主要總體生存期分析以及更新的侵襲性無疾病生存期和遠距離無復發生存期。此外，在小型口頭演講中，禮來將分享monarchE的深入分析，檢查新輔助化療前后Ki-67指數的預后和預測價值。

Olomorasib（研究性Kras G12 C抑制劑）：在小型口服演示中，禮來公司將分享關於Olomorasib（下一代Kras G12 C抑制劑）在患有活動性、未經治療腦轉移的Kras G12 C突變型非小細胞肺癌（SOC）患者中的腦療效的I/II期研究結果。

LY 4064809（研究性泛突變選擇性PI 3 Ka抑制劑）：在最新的口頭陳述中，禮來將分享I/II期PIKALO-1試驗的更新結果，該試驗是一項針對LY 4064809（STX-478）（一種泛突變選擇性PI 3 Ka抑制劑）的研究，用於PIK 3CA突變晚期乳腺癌和其他實體瘤。

維普拉替尼（研究性FGFR 3抑制劑）：在小型口服演示中，禮來將分享FORAGER-1研究的最新結果，這是一項首次對維普拉替尼（LY 3866288）進行的人體I期研究，維普拉替尼（LY 3866288）是一種有效的、高度亞型選擇性的FGFR 3抑制劑，用於治療FGFR 3改變的尿路癌。

LY 4170156（靶向FR a的研究性ADC）：在海報展示中，禮來將分享LY 4170156在鉑耐藥卵巢癌患者中進行的1a/1b期研究的最新安全性和有效性結果。

「在ESCO 2025上，我們很自豪地展示了來自多項研究的新臨牀數據，這些研究強調了禮來公司對推進癌症護理的承諾，包括III期monarchE試驗中Verzenio的主要總體生存分析，以及來自我們FR a ADC、PI 3 K a和FGFR 3項目的更新安全性和有效性數據，所有這些項目都準備在未來幾個月內推進到后期研究，」禮來腫瘤學執行副總裁兼總裁雅各布·範·納爾登説。「這些數據反映了我們在加強腫瘤學組合方面取得的有意義的進展，以及我們致力於改善癌症患者的治療結果。"

摘要標題和查看詳細信息的完整列表如下：

口服

摘要#LBA13

10月17日星期五

中部夏令時間下午2：00-3：30

迷你口腔

摘要#295 MO

10月19日星期日

中部時間上午10：15-11：45

迷你口腔

摘要#1846 MO

10月19日星期日

中部時間上午8：30-10：00

迷你口腔

摘要#LBA26

10月20日星期一

中部時間上午10：15-11：45

迷你口腔

摘要#3070 MO

10月19日星期日

中部時間上午8：30-10：00

海報

摘要#1067P

10月18日星期六

中午12：00-中午12：45（CEST）

海報

摘要#236eP

10月20日星期一

中午12：00-中午12：45（CEST）

海報

摘要#496 P

10月20日星期一

北京時間下午12：00-12：45

有關禮來腫瘤學產品線的更多信息，請點擊此處。

關於Verzenio（abemaciclib）Verzenio（abemaciclib）已獲准在輔助治療和晚期或轉移性環境中治療某些HR+、HER 2-乳腺癌患者。

Verzenio是一種口服片劑，每天服用兩次，規格為50毫克、100毫克、150毫克和200毫克。Verzenio由禮來研究人員發現和開發，於2017年首次獲得批准，目前已授權在全球90多個縣使用。有關Verzenio在HR+、HER 2-乳腺癌中的指定用途的完整詳細信息，請參閱www.Verzenio.com上的完整處方信息。

維爾澤尼奧的適應症

VERZENIO是一種酶抑制劑，適用於：

VerZENIO（abemaciclib）的重要安全信息

接受Verzenio治療的患者出現與脱水和感染相關的嚴重腹瀉。在對3691名患者進行的四項臨牀試驗中，81%至90%接受Verzenio的患者發生腹瀉。接受Verzenio的患者中有8至20%發生3級腹瀉。大多數患者在Verzenio治療的第一個月出現腹瀉。至首次腹瀉事件發生的中位時間範圍為6至8天; 2級和3級腹瀉的中位持續時間分別為6至11天和5至8天。在各項試驗中，19至26%的腹瀉患者需要中斷Verzenio劑量，13至23%需要減少劑量。

指導患者在第一次出現稀便跡象時開始抗腹瀉治療，例如洛派丁胺，增加口服液，並通知醫療保健提供者以獲取進一步的指導和適當的后續行動。對於3級或4級腹瀉，或需要住院治療的腹瀉，停止Verzenio治療，直至毒性消退至'級，然后以下一個較低劑量重新開始Verzenio治療。

接受Verzenio治療的患者會出現中性粒細胞減少症，包括發熱性中性粒細胞減少症和致命的中性粒細胞減少性敗血症。在對3691名患者進行的四項臨牀試驗中，37%至46%接受Verzenio治療的患者發生了中性粒細胞減少症。19%至32%接受Verzenio的患者中，中性粒細胞計數下降（基於實驗室檢查結果）超過3級。在各項試驗中，至首次發作至少3級中性粒細胞減少症的中位時間範圍為29至33天，且至少3級中性粒細胞減少症的中位持續時間範圍為11至16天。在整個試驗中，暴露於Verzenio的患者中，<1%報告了發熱性中性粒細胞減少症。MONSYS 2中觀察到兩例因血小板減少性敗血症而死亡。告知患者立即向醫療保健提供者報告任何發燒事件。

在開始Verzenio治療前監測全血細胞計數，前2個月每2周監測一次，接下來2個月每月監測一次，並根據臨牀指徵監測一次。對於發生3級或4級中性粒細胞減少症的患者，建議中斷劑量、減少劑量或推迟開始治療周期。

接受Verzenio和其他CDK 4/6抑制劑治療的患者可能會發生嚴重、危及生命或致命的間質性肺病（ILD）或肺炎。在EBC（monarchE）接受Verzenio治療的患者中，3%的患者出現任何級別的ILD或肺炎：0.4%為3級或4級，有1例死亡（0.1%）。在MBC（MONSYS 1、MONSYS 2、MONSYS 3）中接受Verzenio治療的患者中，3.3%的Verzenio治療的患者患有任何級別的ILD或肺炎：0.6%的患者患有3級或4級，0.4%的患者患有致命性結局。在上市后環境中還觀察到了其他ILD或肺炎病例，並報告了死亡病例。

監測患者是否有提示ILD或肺炎的肺部症狀。放射學檢查顯示，症狀可能包括缺氧、咳嗽、呼吸困難或間質性滲透。應通過適當的調查排除此類症狀的感染性、腫瘤性和其他原因。對於出現持續性或複發性2級ILD或肺炎的患者，建議中斷或減少劑量。所有3級或4級ILD或肺炎患者永久停用Verzenio。

接受Verzenio的患者報告了谷丙氨轉移酶（ALT）（2至6%）和谷氨轉移酶（AST）（2至3%）升高3級。在對3559名患者進行的三項臨牀試驗（monarchE、MONSYS 2、MONSYS 3）中，至出現至少3級ALT升高的中位時間範圍為57至87天，至消退至<3級的中位時間為13至14天。至AST升高至少3級的中位時間為71至185天，至消退至<3級的中位時間為11至15天。

在開始Verzenio治療前監測肝臟功能檢查（LFT），前2個月每2周監測一次，接下來2個月每月監測一次，並根據臨牀指徵。對於出現持續性或複發性2級或任何3級或4級肝轉移酶升高的患者，建議中斷劑量、減少劑量、停止劑量或推迟開始治療周期。

在接受Verzenio治療的3559名患者（monarchE、MONSYS 2、MONSYS 3）的三項臨牀試驗中，2%至5%的患者報告了靜脈血栓栓事件（DTE）。DTE包括深靜脈血栓形成、肺動脈血栓形成、盆腔靜脈血栓形成、腦靜脈竇血栓形成、鎖骨下靜脈和腋窩靜脈血栓形成以及腔靜脈血栓形成。在臨牀試驗中，曾報告接受Verzenio治療的患者因DTE死亡。

Verzenio尚未在有VTE病史的早期乳腺癌患者中進行研究。監測患者的靜脈血栓形成和肺栓塞的體徵和症狀，並進行適當的醫學治療。對於任何級別VTE的EBC患者和3級或4級VTE的MBC患者，建議中斷給藥。

根據動物研究的發現和作用機制，維澤尼奧給孕婦服用時可能會對胎兒造成傷害。在動物生殖研究中，在器官形成期間對妊娠大鼠給予abemaciclib會導致胚胎畸形和胎兒體重下降，根據最大推薦人體劑量下的曲線下面積（AUR），其與人類臨牀暴露相似。告知孕婦對胎兒的潛在風險。建議有生育能力的女性在Verzenio治療期間和末次給藥后3周內採取有效的避孕措施。根據動物研究結果，Verzenio可能會損害具有生殖潛力的雄性的生育能力。目前還沒有關於人乳中Verzenio的存在或其對母乳餵養兒童或產奶量的影響的數據。建議哺乳期女性在Verzenio治療期間以及末次給藥后至少3周內不要母乳餵養，因為母乳餵養的嬰兒可能會出現嚴重的不良反應。

最常見的不良反應在monarchE中觀察到Verzenio+他莫昔芬或芳香酶抑制劑與他莫昔芬或芳香酶抑制劑相比，兩組之間的差異大於2%，為腹瀉（84% vs 9%）、感染（51% vs 39%）、中性粒細胞減少症（46% vs 6%）、疲勞（41% vs 18%）、白細胞減少症（38% vs 7%）、噁心（30% vs 9%）、貧血（24% vs 4%）、頭痛（20% vs 15%）、嘔吐（18% vs 4.6%）、口腔炎（14% vs 5%）、淋巴細胞減少症（14% vs 3%）、血小板減少症（13% vs 2%），食慾下降（12% vs 2.4%）、ALT升高（12% vs 6%）、AST升高（12% vs 5%）、頭暈（11% vs 7%）、皮疹（11% vs 4.5%）和脫發（11% vs 2.7%）。

Verzenio組與他莫昔芬或monarchE芳香酶抑制劑組相比，最常報告的3級或4級不良反應為中性粒細胞減少症（19.6% vs 1%）、白細胞減少症（11% vs <1%）、腹瀉（8% vs 0.2%）和淋巴細胞減少症（5% vs <1%）。

實驗室異常（所有等級; 3級或4級）Verzenio+他莫昔芬或芳香酶抑制劑的MonarchE比例至少為10%，兩組之間差異至少為2%，為血清肌萎縮（99% vs 91%; 0.5% vs <0.1%），白細胞減少（89% vs 28%; 19.1% vs 1.1%），中性粒細胞計數下降（84% vs 23%; 18.7% vs 1.9%）、貧血（68% vs 17%; 1% vs 0.1%），淋巴細胞計數減少（59% vs 24%; 13.2% vs 2.5%），血小板計數下降（37% vs 10%; 0.9% vs 0.2%）、ALT升高（37% vs 24%; 2.6% vs 1.2%）、AST升高（31% vs 18%; 1.6% vs 0.9%）和低鉀血癥（11% vs 3.8%; 1.3% vs 0.2%）。

最常見的不良反應MONSEARCH 3中觀察到的Verzenio+阿那曲唑或來曲唑與阿那曲唑或來曲唑的（所有等級，至少10%）是腹瀉，兩組之間的差異均為'（81% vs 30%）、疲勞（40% vs 32%）、中性粒細胞減少症（41% vs 2%）、感染（39% vs 29%）、噁心（39% vs 20%）、腹痛（29% vs 12%）、嘔吐（28% vs 12%）、貧血（28% vs 5%）、脫發（27% vs 11%），食慾下降（24% vs 9%）、白細胞減少症（21% vs 2%），肌萎縮增加（19% vs 4%）、排便（16% vs 12%），ALT升高（16% vs 7%），AST升高（15% vs 7%）、皮疹（14% vs 5%）、瘙癢症（13% vs 9%）、咳嗽（13% vs 9%）、呼吸困難（12% vs 6%）、頭暈（11% vs 9%）、體重減輕（10% vs 3.1%）、流感樣疾病（10% vs 8%）和血小板減少（10% vs 2%）。

MONSYS 3的Verzenio組與安慰劑組相比，最常報告的3級或4級不良反應為中性粒細胞減少症（22% vs 1%）、腹瀉（9% vs 1.2%）、白細胞減少症（7% vs <1%））、ALT升高（6% vs 2%）和貧血（6% vs 1%）。

實驗室異常（所有等級; 3級或4級），Verzenio+阿那曲唑或來曲唑組中MONITDA 3的比例至少10%，兩組之間的差異至少2%是血清肌萎縮（98% vs 84%; 2.2% vs 0%），白細胞減少（82% vs 27%; 13% vs 0.6%）、貧血（82% vs 28%; 1.6% vs 0%），中性粒細胞計數下降（80% vs 21%; 21.9% vs 2.6%），淋巴細胞計數下降（53% vs 26%; 7.6% vs 1.9%），血小板計數下降（36% vs 12%; 1.9% vs 0.6%）、ALT升高（48% vs 25%; 6.6% vs 1.9%）和AST升高（37% vs 23%; 3.8% vs 0.6%）。

最常見的不良反應在MONSEARCH 2中觀察到Verzenio+氟維司羣與氟維司羣的（所有等級，至少10%）是腹瀉，兩組之間的差異均為'（86% vs 25%）、中性粒細胞減少症（46% vs 4%）、疲勞（46% vs 32%）、噁心（45% vs 23%）、感染（43% vs 25%）、腹痛（35% vs 16%）、貧血（29% vs 4%）、白細胞減少症（28% vs 2%），食慾下降（27% vs 12%）、嘔吐（26% vs 10%）、頭痛（20% vs 15%）、味覺障礙（18% vs 2.7%）、血小板減少症（16% vs 3%）、脫發（16% vs 1.8%）、口腔炎（15% vs 10%），ALT升高（13% vs 5%）、瘙癢症（13% vs 6%）、咳嗽（13% vs 11%）、頭暈（12% vs 6%），AST升高（12% vs 7%）、周圍性腫脹（12% vs 7%）、肌萎縮增加（12% vs <1%）、皮疹（11% vs 4.5%）、發熱（11% vs 6%）和體重減輕（10% vs 2.2%）。

MONSYS 2的Verzenio組與安慰劑組相比，最常報告的3級或4級不良反應為中性粒細胞減少症（25% vs 1%）、腹瀉（13% vs 0.4%）、白細胞減少症（9% vs 0%）、貧血（7% vs 1%）和感染（5.7% vs 3.5%）。

實驗室異常（所有等級; 3級或4級），Verzenio加氟維司羣的MONATIONAL 2的參與者比例至少10%，兩組之間的差異至少2%是血清肌萎縮（98% vs 74%; 1.2% vs 0%），白細胞減少（90% vs 33%; 23.7% vs 0.9%），中性粒細胞計數下降（87% vs 30%; 32.5% vs 4.2%），貧血（84% vs 34%; 2.6% vs .5%），淋巴細胞計數降低（63% vs 32%; 12.2% vs 1.8%）、血小板計數降低（53% vs 15%; 2.1% vs 0%）、ALT升高（41% vs 32%; 4.6% vs 1.4%）和AST升高（37% vs 25%; 3.9% vs 4.2%）。

最常見的不良反應在使用Verzenio的MONSYS 1中觀察到的（所有等級，至少10%）為腹瀉（90%）、疲勞（65%）、噁心（64%）、食慾下降（45%）、腹痛（39%）、中性粒細胞減少（37%）、嘔吐（35%）、感染（31%）、貧血（25%）、血小板減少（20%）、頭痛（20%）、咳嗽（19%）、排便（17%）、白細胞減少症（17%）、關節痛（15%）、口乾（14%）、體重減輕（14%）、口腔炎（14%）、肌萎縮（13%）、脫發（12%）、味覺障礙（12%）、發燒（11%）、頭暈（11%）和脱水（10%）。

MONSYS 1與Verzenio最常報告的3級或4級不良反應為腹瀉（20%）、中性粒細胞減少症（24%）、疲勞（13%）和白細胞減少症（5%）。

實驗室異常（所有等級; 3級或4級）使用Verzenio的MONSYS 1為血清肌萎縮增加（99%; .8%），白細胞減少（91%; 28%），中性粒細胞計數下降（88%; 26.6%）、貧血（69%; 0%）、淋巴細胞計數下降（42%; 13.8%）、血小板計數下降（41%; 2.3%）、ALT升高（31%; 3.1%）和AST升高（30%; 3.8%）。

強效和中度的CYP 3A抑制劑會增加abemaciclib及其活性代謝物的暴露量，達到具有臨牀意義的程度，並可能導致毒性增加。避免合併使用酮康唑。預計酮康唑可使abemaciclib的曲線下面積增加多達16倍。對於推薦的起始劑量為200毫克每日兩次或150毫克每日兩次的患者，將Verzenio劑量減少至100毫克每日兩次，並同時使用除氯胺酮以外的強效CYP 3A抑制劑。對於因不良反應而將劑量降低至100 mg每日兩次的患者，將Verzenio劑量進一步降低至50 mg每日兩次，同時使用強效CYP 3A抑制劑。如果服用Verzenio的患者停用強效CYP 3A抑制劑，則將Verzenio劑量（抑制劑的3 - 5個半衰期后）增加至開始使用抑制劑前的劑量。伴隨使用中效CYP 3A抑制劑，監測不良反應，並考慮將Verzenio劑量減少50 mg。患者應避免食用葡萄柚產品。

避免同時使用強效或中度的CYP 3A誘導劑，並考慮替代藥物。同時使用強效或中度的CYP 3A誘導劑會降低abemaciclib及其活性代謝物的血漿濃度，並可能導致活性降低。

對於嚴重肝損害（Child-Pugh C），將Verzenio給藥頻率減少至每日一次。Verzenio在嚴重腎損害（CLcl <30 mL/min）、終末期腎病或透析患者中的藥代動力學尚不清楚。輕度或中度肝臟（Child-Pugh A或B）和/或腎損害（CLcl &&& 30-89 mL/min）的患者無需調整劑量。

請查看Verzenio的完整處方信息和患者信息。

AL HCP ISI 2021年10月12日