開源證券：Orforglipron領跑全球小分子GLP-1RA賽道 國內管線價值逐漸凸顯

開源證券發佈研報稱，小分子GLP-1RA有望為減重降糖市場提供新的增量空間。禮來的Orforglipron是全球進度最快的小分子GLP-1RA產品，目前針對多個代謝適應症已開展全球III期臨牀。海外第二梯隊MNC正加速佈局該賽道，利好國內優質產品未來出海。國內小分子GLP-1RA賽道碩果累累，部分管線具備較強出海潛力，相關標的有望受益。

開源證券主要觀點如下：

1、小分子GLP-1RA發展前景廣闊，近年來重磅BD交易頻發

小分子GLP-1RA具有成本低、使用場景不受限、無需冷鏈運輸等諸多優勢，發展前景廣闊。針對小分子GLP-1RA賽道，禮來的Orforglipron已完成降糖與肥胖的全球III期，保持全球領先的地位;AZ的AZD5004、羅氏的CT-996、禮來的NAPERIGLIPRON與Terns的TERN-601已進入II期，整體進度較快;國內企業中，恆瑞醫藥、華東醫藥、歌禮制藥等多家企業重點佈局小分子GLP-1RA管線，該賽道近年來已發生多起重磅BD交易，景氣度正持續提升。

2、Orforglipron領跑全球小分子GLP-1RA賽道，國內研發碩果累累

禮來的Orforglipron是全球進度最快的小分子GLP-1RA產品，目前針對多個代謝適應症已開展全球III期臨牀。Orforglipron已有3個III期臨牀達到主要終點，充分驗證其安全性，而減肥療效不及市場預期。國產小分子GLP-1RA通過結構優化與技術改進，療效有望實現超越，臨牀開發潛力與商業化價值正持續凸顯。相較於注射劑賽道，禮來在口服領域統治地位尚未形成，Orforglipron在管線療效與管線進度方面並未領先太多，該行預計第二梯隊MNC(以輝瑞、艾伯維、羅氏、AZ等為代表)會加速佈局小分子GLP-1RA賽道，利好國內優質產品未來出海。

國內多條小分子GLP-1RA管線已進入后期臨牀階段，早研臨牀結果優異，具備較高的臨牀開發與商業化潛力。恆瑞醫藥的HRS-7535、華東醫藥的HDM1002片與箕星藥業/聞泰醫藥的VCT220均已進入國內的III期臨牀;歌禮制藥的ASC30、箕星藥業/聞泰醫藥的VCT220與碩迪生物的Aleniglipron已在美國開啟針對肥胖的II期臨牀，預計在2025年底至2026年初達到主要臨牀終點。

3、藥代動力學特徵或成為影響小分子GLP-1RA療效重要一環

藥代動力學特徵可能是影響小分子GLP-1RA療效的重要一環。為提升小分子GLP-1RA產品溶解度，改善其藥代動力學特徵，多家企業正積極探索新劑型。禮來已啟動Orforglipron片劑針對肥胖(-T2DM/+T2DM)的2個全球III期臨牀，碩迪生物的AleniglipronII期試驗也同時包括膠囊與片劑試驗組。歌禮制藥的ASC30在藥物暴露量與受體結合效力上均高於Orforglipron，有望實現更佳的臨牀療效。

風險提示：創新葯研發熱度下滑、藥物臨牀研發失敗、藥物安全性風險等。