美国FDA批准Eli Lilly Inluriyo用于患有ER+、HER 2-、ESM 1-突变晚期或转移性乳腺癌的成年人; Inluriyo预计将于未来几周在美国上市; Inluriyo标签包含关于胚胎-胎儿毒性的警告和警告

印第安纳波利斯，9月2025年25日/美通社/ --礼来公司（纽约证券交易所：LLY）今天宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Inluriyo（imlunestrant，200 mg片剂），一种口服雌激素受体拮抗剂，用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER 2-）、ESR 1突变的晚期或转移性乳腺癌（MBC），其疾病在至少一线内分泌治疗（ET）后进展。在3期EMBER-3试验中，与ET相比，Inluriyo将进展或死亡风险降低了38%。在ESR 1突变MBC患者中，与氟维司群或阿司美坦相比，Inluriyo显著改善了无进展生存期（PFS），中位PFS为5.5个月vs 3.8个月（HR=0.62 [95% CI：0.46-0.82]）; p值=0.0008。

Inluriyo是一种治疗ER+、HER 2-、ESM 1-突变MBC的治疗方法。一些乳腺癌会发生ESL 1突变，导致雌激素受体过度活跃并推动癌症生长。Inluriyo结合、阻断并促进这些受体的降解，有助于减缓疾病进展。其每日一次给药为患者提供了口服治疗选择。

礼来肿瘤学执行副总裁兼总裁雅各布·范·纳尔登（Jacob Van Naarden）表示：“这种疗法反映了我们致力于开发改善乳腺癌患者预后的治疗方法，并代表着推进创新的全口腔治疗方法的重要一步。”“我们深深感谢患者、研究人员、礼来团队成员和临床护理团队，他们使这一进步成为可能。这种疗法有可能使乳腺癌患者的治疗旅程更容易管理。"

Inluriyo标签包含胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。有关更多信息，请参阅下面的重要安全信息和完整的处方信息。

FDA的批准是基于在携带ESM 1突变MBC的患者人群（n=256）中进行的EBER-3试验的结果。患者在接受辅助芳香酶抑制剂（AI）、+/-既往CDK 4/6抑制剂（21%）后复发，接受Inluriyo或ET作为MBC的一线治疗，或在接受AI、+/-既往CDK 4/6抑制剂（79%）进展后作为MBC的二线治疗。

医学博士Komal Jhaveri说：“这代表着ESM 1突变MBC患者的重要进步，近一半接受激素治疗的患者中发现了这种突变，通常导致治疗耐药性。”FCAP，FASCO，Memorial Sloan Kettering癌症中心内分泌治疗研究部门负责人和早期药物开发临床主任，也是EBER-3的首席研究员。“凭借其已证明的疗效、耐受性和口服给药，这种疗法为该患者群体提供了有意义的替代治疗选择。"

在EMBER-3中，Inluriyo的大多数不良事件（AE）为低级别（1-2级），最常见的不良反应（≥10%）（包括实验室检查异常）为血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙降低、中性粒细胞降低、AST升高、疲乏、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板降低、便秘、胆固醇升高和腹痛。在研究中，4.6%的患者因AE而永久停止治疗。分别有2.4%和10%的患者发生剂量减低和剂量中断。

Living Beyond Breast Cancer首席执行官Jean Sachs表示：“Inluriyo的批准扩大了ESM 1突变检测呈阳性的患者的转移性乳腺癌治疗范围。”“符合条件的患者现在将有机会获得额外的治疗选择，为他们提供日常生活和疾病管理的灵活性，最重要的是，对未来重新燃起希望。"

Inluriyo还在正在进行的III期EBER-4试验中进行研究，该试验针对复发风险增加的ER+、HER 2-早期乳腺癌（EBC）患者进行辅助治疗，该试验正在全球招募约8，000名患者。

Inluriyo预计将于未来几周在美国上市。

有关更多信息，请参阅下面的重要安全信息和完整的处方信息。

关于EBER-3 EBER-3是一项III期、随机、开放标签研究，研究者选择的内分泌疗法Inluriyo以及Inluriyo与abemaciclib联合治疗ER+、HER 2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些乳腺癌患者的疾病在接受芳香酶抑制剂（AI）治疗期间或治疗后复发或进展（含或不含CDK 4/6抑制剂）。该试验招募了874名成年患者，其中32%的患者从辅助治疗中入组MBC一线治疗，64%的患者在MBC初始治疗进展后作为二线治疗。入组的试验参与者被随机分为Inluriyo、研究者选择的氟维司群或依西美坦或Inluriyo + abemaciclib之间。有关EBER-3研究的更多信息可在clinicaltrials. gov上找到。

关于Inluriyo（imlunestrant）Inluriyo（imlunestrant）（发音为en-loo-ree-yoh）是一种口服雌激素受体阻滞剂，可提供持续的ER抑制作用，包括在ESM 1突变型癌症中。雌激素受体（ER）是雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER 2-）乳腺癌患者的关键治疗靶点。Inluriyo是一种美国FDA批准的口服处方药，200毫克片剂，每日一次，剂量为400毫克，空腹服用，至少饭前2小时或饭后1小时。Inluriyo目前还在研究与abemaciclib联合治疗晚期乳腺癌以及作为早期乳腺癌的辅助治疗，包括：NCT 04975308、NCT 05514054和NCT 04188548。

Inluriyo（imlunestrant）的重要安全信息

警告和注意事项-胚胎-胎儿毒性

根据对动物的发现及其作用机制，Inluriyo给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。在一项动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠大鼠口服imlunestrant导致胚胎-胎儿死亡和结构异常，而根据曲线下面积（AUR），母亲暴露低于推荐剂量的人体暴露量。避免孕妇使用imlunestrant。告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性和有生育能力的女性伴侣的男性在Inluriyo治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

严重和致命的不良反应

10%接受Inluriyo治疗的患者发生严重不良反应。超过1%的患者发生的严重不良反应包括胸腔积液（1.2%）。1.8%接受Inluriyo治疗的患者发生了致命的不良反应，包括心脏骤停、急性心肌梗塞、右心室衰竭、低血容量休克和上消化道出血（各0.3%）。

最常见不良反应

最常见的不良反应接受Inluriyo治疗的患者的发生率（发生率' 10%），包括实验室异常：血红蛋白降低（30%）、肌肉骨骼疼痛（30%）、钙降低（26%）、中性粒细胞降低（26%）、AST升高（25%）、疲劳（23%）、腹泻（22%）、ALT升高（21%）、三酸酯升高（21%）、恶心（17%）、血小板下降（16%）、排便（10%）、胆固醇升高（10%）和腹痛（10%）。

药物相互作用

Imlunestrant是CYP 3A的一种受体。避免Inluriyo与强效CYP 3A抑制剂同时使用。如果无法避免合并使用，请减少Inluriyo的剂量。避免Inluriyo与强效CYP 3A诱导剂同时使用。如果无法避免合并使用，请增加Inluriyo的剂量。

Imlunestrant抑制P-GP和BCR。避免合并使用，除非P-GP或BATP代谢物处方信息中另有建议，其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。

特殊人群用药-哺乳期

由于母乳喂养儿童可能发生严重不良反应，建议哺乳期妇女在Inluriyo治疗期间和末次给药后1周内不要母乳喂养。

用于特定人群-肝脏损害

对于中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pugh C）肝损害患者，应减少Inluriyo的剂量。轻度肝损害（Child-Pugh A）患者不建议调整剂量。