针对“癌症之王”，劲方医药宣布小分子新药获FDA快速通道资格

（来源：求实药社）

7月25日，劲方医药宣布GFH375/VS-7375（口服KRAS G12D抑制剂）获得美国FDA授予快速通道资格，用于KRAS G12D突变局部晚期或转移性胰腺导管腺癌（PDAC）的一线及后线治疗。GFH375目前已在中国进入2期研究；GFH375/VS-7375在美国开展的1/2a期研究由劲方合作伙伴Verastem Oncology于今年启动推进。

RAS家族蛋白主要分为KRAS、HRAS、NRAS三大类，其中KRAS突变是肿瘤中最常见的基因突变之一。在KRAS基因突变中，G12D、G12V、G12C突变型占比位列前三。KRAS G12D突变型在KRAS突变中最为常见，主要出现在胰腺导管腺癌、结直肠癌、肺腺癌患者中，且多见于无吸烟史、PD-1抑制剂单药疗效不佳的人群。其中，胰腺导管腺癌（PDAC）患者出现KRAS G12D突变比例最高（约40%），长期缺乏有效靶向疗法、且患者五年生存率低于10%。

GFH375为口服高活性、高选择性小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，通过非共价形式结合KRAS G12D蛋白，抑制其与下游效应蛋白结合，从而在细胞中破坏KRAS G12D对下游通路的持续活化，最终高效抑制肿瘤细胞增殖。临床前研究已显示GFH375单药对肿瘤生长的抑制效应随用药剂量和周期增长而提升，且在激酶选择性和安全性靶点测试中显示低脱靶风险。 

2023年8月，劲方医药与Verastem Oncology对劲方开发的三款产品达成授权及早期合作开发协议。2025年1月，Verastem宣布对GFH375/VS-7375行使选择权，获得GFH375在大中华区之外的开发和商业化权利。

依据今年ASCO年会快速口头报告，1期研究数据显示了GFH375的良好口服生物利用度、高选择性抑瘤活性，以及对PDAC、非小细胞肺癌患者的优秀初步疗效：截至数据截止日，52名患者完成至少一次治疗后肿瘤评估，所有剂量组患者的ORR为38%，DCR为90%；在400 mg或600 mg日均剂量组当中，23名可评估PDAC患者ORR为52%、DCR为100%；12名可评估非小细胞肺癌患者ORR为42%、DCR为83%。

参考资料：

[1]FDA授予GFH375（口服KRAS G12D抑制剂）快速通道资格认定，治疗局部晚期或转移性胰腺导管腺癌.From https://mp.weixin.qq.com/s/mWL2je3QV4jctkTCUqq7_w

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