糖尿病GLP-1創新葯獲中國藥學會科技獎一等獎，已啟動肥胖治療臨牀試驗

（來源：上觀新聞）

第21屆中國藥學會科學技術獎近日揭曉，上海銀諾醫藥技術有限公司完成的「亞洲首款人源長效GLP-1受體激動劑依蘇帕格魯肽α研發及應用」項目榮獲中國藥學會科學技術獎一等獎。依蘇帕格魯肽α已在中國內地和澳門獲批上市，用於成人2型糖尿病治療，並納入國家醫保目錄。在成人超重和肥胖、青少年肥胖症治療領域，銀諾醫藥正在我國和澳大利亞開展臨牀試驗，有望為這款創新葯增加新的適應症。

如何同時控制血糖和體重？《中國糖尿病防治指南（2024版）》將GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）受體激動劑列為首選推薦。GLP-1是一種主要由腸道L細胞所產生的激素，平時在人體內的水平很低，吃飯時會快速分泌，使大腦產生飽腹感。這種激素還有延緩胃排空的功能，讓人們在飯后一段時間里沒有飢餓感。除了「管住嘴」，它對「邁開腿」減肥也有幫助——能減少內臟脂肪，提升運動的燃脂效果。

針對這種激素，諾和諾德、禮來等國外藥企已研製出多款GLP-1受體激動劑。它們進入人體后，會增加血液中活性GLP-1的濃度，起到控制飲食和減少內臟脂肪的效果。

銀諾醫藥創始人、復旦大學特聘教授王慶華介紹，人源化和長效化是GLP-1藥物開發的國際趨勢。所謂人源化，是指GLP-1藥物的氨基酸序列大部分或全部與人體天然GLP-1同源，從而提高療效和安全性，並降低免疫原性。長效化也是評價這類藥物的重要指標。天然GLP-1在人體內的半衰期短，很快會被降解，所以研發團隊要儘可能延長GLP-1藥物在人體內的半衰期，從而降低注射給藥頻次。

王慶華研究GLP-1受體激動劑已有20多年，他與免疫學家合作，優選出一種免疫球蛋白，為依蘇帕格魯肽α的超長效奠定了基礎。2015年，他帶領團隊在張江藥谷建立了銀諾醫藥研發中心。此后，這家創新葯企業快速發展，得到了國家「重大新葯創制」科技重大專項和藥監部門加速審批政策的支持。2025年1月，依蘇帕格魯肽α注射液獲國家藥監局批准上市，用於成人2型糖尿病治療，成為全球第四款、我國首款原研上市的人源長效GLP-1受體激動劑。

依蘇帕格魯肽α注射液進入醫院。

這款創新葯在糖尿病患者中的平均半衰期約為204小時，支持每周一次給藥。依託其超長半衰期特性，研究團隊進一步開展了每兩周一次（Q2W）給藥方案的隨機臨牀探索。研究顯示，3毫克Q2W和1毫克QW在12周內呈現相近的糖化血紅蛋白、動態血糖監測控制效果，為減少注射頻次提供了新依據。

另一項在新發2型糖尿病患者中開展的探索性延伸研究也引人注目：完成治療並停用降糖藥物3個月后，60%的受試者達到美國糖尿病協會提出的糖尿病緩解標準。這一數據為早期強化治療和疾病進程干預提供了探索方向。

在肥胖治療領域，依蘇帕格魯肽α已展現出良好的臨牀潛力。用於成人超重/肥胖治療的Ⅱb期臨牀研究顯示：20毫克每周一次持續治療18周后，受試者平均體重下降10.6%，腰圍減少約8.9釐米；20毫克每兩周一次組平均減重9.7%，並觀察到全身脂肪含量、肝臟脂肪含量及肌脂比等身體成分指標改善。

今年6月，依蘇帕格魯肽α青少年肥胖症Ib期臨牀試驗獲國家藥監局批准，7月完成首例受試者入組。目前，銀諾醫藥還在澳大利亞開展成人超重和肥胖適應症Ⅱ期臨牀試驗，探索每月一次給藥方案的減重療效及安全性，為未來全球註冊新葯積累循證醫學證據。

銀諾醫藥研發團隊在實驗室工作。

「GLP-1藥物行業正在從快速增長走向更深層次的差異化價值開發，我們希望依託自主創新，讓一款降糖藥物進一步拓展到肥胖及更廣泛的代謝疾病治療場景。」銀諾醫藥副總裁姜帆説。目前，這家企業還在推進依蘇帕格魯肽α治療1型糖尿病、代謝相關脂肪性肝病等適應症的臨牀開發，以及寵物代謝性疾病治療等新方向，有望為更多患者和家庭帶來福音。

原標題：《糖尿病GLP-1創新葯獲中國藥學會科技獎一等獎，已啟動肥胖治療臨牀試驗》

欄目主編：黃海華

來源：作者：解放日報 俞陶然