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2026-04-29 12:02
(來源:求實藥社)
2026年4月28日,臨牀階段生物技術公司Kestrel Therapeutics宣佈兩項重要進展:
其一,公司在研口服小分子pan-KRAS抑制劑KST-6051的1期臨牀試驗已完成首例患者給藥,該試驗針對攜帶KRAS突變的晚期或轉移性實體瘤患者;
其二,公司與艾伯維(AbbVie)達成戰略協議。根據該認股權證協議,艾伯維有權在Kestrel達成既定開發里程碑后對其進行收購。
根據協議,艾伯維擁有收購Kestrel的獨家選擇權,並將為KST-6051項目提供資金支持。在完成約定的開發和監管里程碑后,艾伯維可行使其收購權。包括預付款、未來行權付款及下游里程碑付款在內,該交易總價值最高可達14.5億美元。
KST-6051是一種研究性口服pan-KRAS抑制劑,旨在通過差異化作用機制實現持久的靶向通路抑制,有望展現出優於其他通路抑制劑的臨牀療效。其新穎的結合模式使其能夠直接結合KRAS的活性(GTP結合)與非活性(GDP結合)狀態,全面阻斷致癌信號,同時選擇性地保留HRAS和NRAS功能。這一選擇性特徵有助於降低與非選擇性泛RAS抑制相關的毒性風險。
作為一款潛在的同類最佳(best-in-class)口服pan-KRAS抑制劑,KST-6051專為治療KRAS驅動的癌症而開發。臨牀前數據顯示,該藥物在多種人類KRAS突變腫瘤模型中表現出穩健的抗增殖活性、良好的耐受劑量療效以及精準的靶向通路調控能力。目前,公司正在啟動一項針對KRAS突變晚期或轉移性實體瘤患者的1期臨牀研究,未來將逐步拓展至胰腺導管腺癌(PDAC)、結直腸癌(CRC)、非小細胞肺癌(NSCLC)及其他KRAS驅動的惡性腫瘤。
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