CDE最新臨牀受理！樂普生物12億美元出海ADC迎新里程碑，劍指百億消化道腫瘤未滿足需求

（來源：抗體圈）

2026 年 4 月 28 日，國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）官網最新公示，樂普生物科技股份有限公司（HK:02157）自主研發的1 類治療用生物製品 MRG007新葯臨牀試驗申請正式獲得受理（受理號：CXSL2600446）。作為一款創下 12 億美元海外授權紀錄、靶向 CDH17 的抗體偶聯藥物（ADC），此次新臨牀申請的受理，標誌着這款潛在同類最佳（BIC）的消化道腫瘤創新葯臨牀開發再迎關鍵節點，也為國內數百萬晚期消化道腫瘤患者帶來了全新的治療希望。

從 IND 到中美同步臨牀，MRG007 研發進程持續提速

作為樂普生物 ADC 管線的核心重磅產品，MRG007 的研發歷程始終穩步推進，每一步都備受行業關注。

這款藥物的全球價值早在臨牀前階段就已得到國際認可。2025 年 1 月，樂普生物與 ArriVent BioPharma 達成全球獨家許可協議，授予其 MRG007 在大中華區以外地區的開發、製造和商業化獨家權益。根據協議，樂普生物可獲得 4700 萬美元首付款及近期里程碑付款，以及最高達 11.6 億美元的開發、註冊和銷售里程碑付款，外加分級特許權使用費，交易總額超 12 億美元，創下國產消化道 ADC 海外授權的最高紀錄。

2025 年 6 月，MRG007 首次獲得 NMPA 臨牀試驗默示許可，擬用於局部晚期或轉移性實體瘤的治療，正式進入臨牀驗證階段；同年 7 月，由北京大學腫瘤醫院沈琳教授擔任主要研究者的開放標籤、多中心 I/II 期臨牀研究（CTR20252423）順利完成首例患者入組，該研究覆蓋復旦大學附屬中山醫院、上海交通大學附屬仁濟醫院等國內多家頂尖腫瘤中心，核心評估藥物在晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學特徵及初步抗腫瘤療效，重點聚焦結直腸癌、胰腺癌等消化道惡性腫瘤。

國際化佈局方面，MRG007 同樣進展迅速。2025 年 11 月，藥物獲得美國 FDA 臨牀試驗批件，正式啟動全球臨牀開發；2026 年 3 月，MRG007 在美國完成首例患者入組，實現了中美臨牀同步推進，成為少數實現中美雙報、同步開發的國產消化道 ADC 藥物。根據樂普生物披露的研發計劃，藥物將於 2026 年 9 月的 ESMO 大會公佈 I 期臨牀爬坡與擴展隊列數據，此次新臨牀申請的受理，也為后續臨牀管線的拓展與適應症升級奠定了堅實基礎。

靶點 + 技術雙突破，直擊消化道腫瘤治療核心痛點

消化道腫瘤是中國居民健康的重大威脅，也是臨牀治療中亟待突破的 「硬骨頭」。數據顯示，我國結直腸癌、胃癌、胰腺癌年新發病例合計超百萬，其中超 70% 的患者確診時已處於中晚期，失去手術根治機會。晚期胰腺癌患者 5 年生存率不足 5%，晚期結直腸癌患者二線治療失敗后，有效治療方案極度匱乏，5 年生存率不足 10%，存在巨大的未滿足臨牀需求。

MRG007 的核心競爭力，在於其精準鎖定了消化道腫瘤的理想靶點，同時依託新一代 ADC 技術實現了療效與安全性的雙重突破。

從靶點選擇來看，MRG007 靶向的鈣粘蛋白17（CDH17），是一種在消化道腫瘤中特異性高表達的膜細胞黏附分子。臨牀數據顯示，CDH17 在結直腸癌中的陽性表達率高達 90%-95%，胃癌陽性率超 50%，同時在胰腺癌、神經內分泌腫瘤等消化道腫瘤中也存在高頻過表達；而在正常人體組織中，CDH17 僅在腸道上皮細胞和胰腺導管中有極有限的表達，腫瘤與正常組織的表達差異極大，完美規避了傳統 ADC 藥物常見的脱靶毒性風險，是消化道腫瘤靶向治療的 「黃金靶點」。

從技術設計來看，MRG007 是樂普生物基於自主 Hi-TOPi 新一代 ADC 技術平臺開發的創新產品，採用 Synaffix 的 GlycoConnect™定點偶聯技術，將新型人源化 IgG1 單抗與強效拓撲異構酶 I 抑制劑 Exatecan 載荷精準偶聯，實現了均一穩定的藥物抗體比（DAR），大幅提升了藥物的成藥性與治療窗。

臨牀前研究數據充分驗證了藥物的潛力：在多種 CDH17 表達水平的胃腸道腫瘤、結直腸癌模型中，MRG007 展現出顯著且劑量依賴的腫瘤生長抑制作用，甚至可實現腫瘤完全消退；探索性毒理研究中，藥物展現出良好的藥代動力學特性與安全耐受性，治療指數顯著優於同靶點在研競品，為臨牀開發奠定了堅實的基礎。

12 億美元出海背后，樂普生物 ADC 平臺的全球化突圍

MRG007 此次新臨牀申請的受理，不僅是單產品研發的里程碑，更是樂普生物 ADC 技術平臺實力與全球化戰略的又一次驗證。

作為國內 ADC 賽道的頭部玩家，樂普生物已構建起國內領先的 ADC 全鏈條研發平臺，形成了差異化、梯隊化的產品管線，覆蓋 EGFR、HER2、TF、CLDN18.2、GPC3、CDH17 等多個實體瘤核心靶點，6 款 ADC 產品進入臨牀階段，是國內臨牀階段 ADC 管線最豐富的企業之一。

除 MRG007 外，公司多款核心 ADC 產品均實現重大突破：

• MRG003（EGFR 靶向 ADC）是國內首個提交上市申請的 EGFR ADC，針對鼻咽癌的 IIb 期臨牀數據顯示，客觀緩解率（ORR）達 30.2%，顯著優於化療組的 11.5%，與公司自主研發的 PD-1 單抗普特利單抗聯用后，ORR 進一步提升至 66.7%，有望於 2026 年獲批上市；

• MRG004A（TF 靶向 ADC）獲得 FDA 突破性療法認定，在胰腺癌的 I 期臨牀試驗中，TF 高表達患者 ORR 達 80%，疾病控制率（DCR）達 100%，目前已進入 III 期註冊臨牀階段；

• CMG901（CLDN18.2 靶向 ADC）實現了國產 ADC 海外授權的里程碑，將全球獨家權益授權給阿斯利康，交易總額達 11.88 億美元，創下當時國產 ADC 海外授權的最高紀錄。

豐富的管線與持續的 BD 突破，也推動公司經營業績實現跨越式增長。2025 年樂普生物實現總營收 9.35 億元，同比增長 154%，首次實現年度盈利，其中創新葯商業化收入與 BD 授權收入雙輪驅動，驗證了公司從研發到商業化、從本土到全球的全鏈條能力。

ADC 賽道內卷加劇，差異化創新纔是破局核心

近年來，ADC 已成為國內創新葯研發最火熱的賽道，截至 2026 年，國內已有超 10 款 ADC 藥物獲批上市，超百款 ADC 產品進入臨牀階段，HER2、TROP2 等熱門靶點同質化嚴重，賽道已進入紅海競爭階段，價格戰持續升級。

但市場的內卷，從未掩蓋臨牀未被滿足的需求。在消化道腫瘤領域，尤其是結直腸癌、胰腺癌等難治性癌種，現有靶向治療與免疫治療的獲益人群十分有限，仍有大量患者面臨無藥可用的困境。而 CDH17 作為消化道腫瘤的專屬靶點，全球範圍內的研發仍處於早期階段，進展最快的產品也僅處於 I 期臨牀階段，尚無藥物獲批上市，具備極大的研發潛力與市場空間。

MRG007 憑藉靶點的差異化、技術的領先性與全球同步開發的佈局，在 CDH17 賽道中佔據了明顯的先發優勢。此次新臨牀申請的受理，也將進一步加速藥物的臨牀開發進程，鞏固其在消化道腫瘤 ADC 賽道的領先地位。

從行業趨勢來看，ADC 賽道的競爭早已從 「me-too」 的同質化內卷，轉向 「first-in-class」「best-in-class」 的差異化創新。只有真正鎖定未被滿足的臨牀需求，通過靶點創新、技術革新實現產品差異化，才能在激烈的市場競爭中突圍，同時獲得全球市場的認可。樂普生物在 ADC 領域的佈局，正是這一趨勢的最佳印證 —— 避開熱門靶點的內卷，深耕細分癌種的未滿足需求，通過技術創新構建產品壁壘，同時通過全球化 BD 合作，實現中國創新葯的全球價值。

此次 MRG007 新臨牀試驗申請獲得 CDE 受理，是這款創新 ADC 研發路上的又一重要節點。對於國內數百萬晚期消化道腫瘤患者而言，每一款創新葯物的臨牀推進，都意味着多一份生存的希望。我們也期待 MRG007 的臨牀研究能夠順利推進，早日讀出積極的臨牀數據，為中國乃至全球的消化道腫瘤患者帶來全新的治療選擇，也為中國創新葯的全球化征程再添新的標杆。

本文為醫藥行業深度觀察，不構成任何投資或用藥建議，臨牀用藥請遵醫囑。