劍指千億市場！開拓藥業的美白原料突圍

作者：貝殼社

商業的本質是價值創造與規則博弈。

近日，圍繞兩款美白化粧品原料——提安明多®630（Thiamidol 630）與KT-939，跨國護膚巨頭拜爾斯道夫與國內創新葯企開拓藥業先后發佈了官方聲明，引發了業內的廣泛關注。

雙方討論的焦點，從早期產品宣稱中的數據對比，逐步延伸至相關化合物在《專利合作條約》（PCT）框架下的審查狀態。在這一過程中，開拓藥業在資本市場的表現也產生了一定波動。

當中國本土企業的競爭維度，從傳統的配方復配與渠道營銷，逐步向上游溯源至最核心的化學分子式與底層知識產權時，整個美白產業鏈的技術話語權與價值分配標準，正在被重新定義。

01

 靶向源頭的分子探索 

在傳統的美白路徑中，業界多采用抗氧化（如維生素C）或阻斷轉運（如煙酰胺）的方式。這些方法技術成熟，但作用位置多處於黑色素生成的中間或末端環節，功效提升存在一定的物理瓶頸。酪氨酸酶是一種含銅酶，存在於黑色素細胞中，是黑色素生物合成的關鍵限速酶。通過抑制酪氨酸酶的活性，可以減少黑色素的生成，從而達到美白淡斑的效果。因此，直接抑制黑色素生成的源頭靶點——「酪氨酸酶」，成爲了近年來全球美白研發的重點方向。

然而，開發高效且安全的酪氨酸酶抑制劑並非易事。過去幾十年，學界在實驗室中廣泛使用提取自蘑菇的酪氨酸酶進行成分初篩。但蘑菇酪氨酸酶與人體酪氨酸酶在立體結構上存在顯著差異，導致很多在體外實驗表現優異的成分，在人體實際應用中效果有限。

與傳統篩選體系（如蘑菇酪氨酸酶）相比，人源酪氨酸酶篩選體系更能反映人體真實生理狀態，能夠發現更精準、更安全的美白成分。拜爾斯道夫開發提安明多®630的核心突破，就在於建立了具有活性的可溶性人酪氨酸酶篩選體系，其2013年發表於Biological Chemistry的研究成果，被視為這一領域的里程碑。

開拓藥業的KT-939能夠精準鎖定酪氨酸酶，高效阻斷酪氨酸的氧化進程，進而有效遏制黑色素生成，同時兼具抗氧化和抗炎作用，在化粧品的功效活性和安全性方面有突出優勢。據開拓藥業前期研究表明，KT-939展現出較強的酪氨酸酶抑制活性，在人體細胞酪氨酸酶抑制活性實驗、細胞黑色素生成實驗以及蛋白結合實驗中，均顯著優於化粧品同靶點化合物，包括肽安密多、丁基間苯二酚（「577」）、苯乙基間苯二酚（「377」）、熊果甘、氫醌和曲酸等。

2024年10月，開拓藥業宣佈其自主研發的KT-939已獲得國際化粧品成分命名委員會對國際命名化粧品成分（INCI）的審查批准。2025年9月，開拓藥業宣佈，KT-939人體長期安全性試驗已完成全部受試者入組，為其在化粧品中的安全應用提供了關鍵臨牀數據支撐。同時積極推進KT-939的註冊申請準備工作，計劃於今年第三季度正式向國家藥監局遞交註冊申請。

目前，開拓藥業已與上美股份就KT-939簽訂戰略合作框架協議，雙方將圍繞美白祛斑功效性化粧品原料KT-939的快速商業化展開合作。與孚諾醫藥就KT-939簽訂戰略合作協議。根據協議，開拓藥業將向孚諾醫藥提供KT-939原料，並授權其在中國大陸境內開發、生產和銷售以KT-939為核心活性成分的美白祛斑產品，以輔助其核心產品之一孚立美®乳膏治療黃褐斑。並與萬露·方登就KT-939簽訂經銷商協議，推動功效性化粧品原料KT-939在中國華東、華北、華南和西南地區的市場拓展。

02

專利博弈

拜爾斯道夫在通告中提及了KT-939在《專利合作條約》（PCT）階段收到了關於「新穎性與創造性」的否定性檢索報告成為市場關注的焦點。

然而，專利審查的程序特性決定了這一結論並非最終判定。根據《專利合作條約》（PCT）框架及國際慣例，PCT國際檢索報告及其書面意見僅作為申請人在國際階段的參考，不具有結論性和約束力。各主權國家專利局在PCT申請進入國家階段后，擁有完全獨立的實質審查權。

開拓藥業在反聲明中列舉的拜爾斯道夫自身案例證實了這一點。拜爾斯道夫多件提安明多®630的相關化合物專利在國際階段亦曾收到過負面的國際檢索報告（ISR），但最終仍順利獲得授權。

如案例一（WO2011117034A）： 其PCT檢索報告曾明確判定權利要求1-6全部不具備創造性。然而，該申請最終在中國、美國、日本等核心市場均順利獲得授權。

案例二（WO2013041537A1）： 其PCT檢索報告結論顯示權利要求1-6、8-11均不具備創造性。但最終，該申請依然在中國、歐洲、日本等多國獲權。

案例三（WO2013041526A1）： 其PCT檢索報告明確判定權利要求1-6不具備新穎性與創造性。最終在美、中、日等多國成功獲權。

案例四（WO2013041535A1）：其PCT檢索報告判定權利要求1-7、9-12不具備創造性。最終依然在多國獲權。 

03

產業升維

長期以來，中國本土化粧品企業擅長於模式創新與配方應用，但在高階活性物等基礎原料領域，對國際供應商存在一定的依賴。隨着2021年《化粧品監督管理條例》（CSAR）等新規的全面實施，行業對產品的功效驗證提出了更高要求，同時也通過新原料註冊備案管理辦法，為國產原料的創新打開了通道。

國家藥監局對高風險的「祛斑美白類」新原料審批把控嚴格，自新規實施以來僅批准了少數幾個全新化學合成類原料。2025年2月，國家藥監局發佈《支持化粧品原料創新若干規定》，圍繞優化新原料註冊備案分類技術要求、推進新原料與關聯產品同步申報、加強新原料創新服務和應用轉化等方面提出9條舉措，鼓勵化粧品原料創新，促進化粧品產業高質量發展。

同期，國家藥監局發佈的相關政策解讀中提到，新質生產力的核心在於創新，而化粧品行業的創新源頭則在於原料的創新。KT-939入選創新指導品種，既是對其自身成分潛力的初步認可，也在一定程度上順應了國內鼓勵化粧品原料創新的政策宏觀趨勢。

在這個被稱為「循證美粧」的時代，長期來看，能夠拿出科學的、可重複的、足夠讓人信服的多中心數據，更有可能產生巨大商業價值。

頭豹研究院數據顯示，美白護膚行業市場規模於2023年已突破600億元，至2028年將達到1087億元。快速增長的美白市場將直接帶動美白原料需求的增長。

如今，無論是百年跨國巨頭，還是新興的Biotech公司，都在試圖通過極其紮實的臨牀數據，打造出一款在消費者端具有顯著功效的「超級爆款」。

在這個用嚴謹數據説話的時代，本土企業展現出了向核心技術無人區探索的勇氣。而在未來，持續的研發定力、完善的知識產權佈局，以及對真實人體臨牀數據的敬畏與投入，將是決定企業能否在全球產業鏈中真正掌握話語權的關鍵所在。

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素材來源官方媒體/網絡新聞

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