康寧傑瑞：一款雙抗ADC完成III期臨牀首例患者給藥

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3月20日，康寧傑瑞製藥-B(09966)宣佈，其自主研發的靶向TROP2及HER3的雙抗ADC藥物JSKN016，用於治療三陰性乳腺癌(TNBC)的III期臨牀研究(JSKN016-301)已完成首例患者給藥，標誌着該創新葯物進入關鍵臨牀開發階段。

JSKN016-301研究為開放、隨機、對照、多中心試驗，預計在中國約60家中心開展，計劃入組經至少二線系統性治療失敗的局部晚期或轉移性TNBC患者，對比JSKN016與現有治療方案。JSKN016基於糖基定點偶聯平臺設計，可同時靶向TROP2和HER3，顯示出良好抗腫瘤活性和安全性，目前多項臨牀研究正在進行中。

JSKN016是康寧傑瑞利用單域抗體和雙抗平臺自主研發的同時靶向TROP2和HER3的雙抗ADC，通過糖基定點偶聯實現DAR為4的均一穩定結構。該藥物能夠特異性結合腫瘤細胞表面兩種受體，在阻斷相應信號通路的同時，增強細胞內吞釋放拓撲異構酶Ⅰ抑制劑，實現對腫瘤的精準殺傷。早期臨牀研究中，JSKN016在多線治療失敗的晚期TNBC等多種實體瘤中展現出良好的抗腫瘤活性和安全性。

JSKN016為首創靶向Trop2/Her3的雙抗ADC，在分子設計上：

抗體：HER3採用高親和力納米抗體設計，低TROP2親和力，降低在靶毒性，如口腔黏膜炎。根據專利，其對HER3和TROP2的親和力分別為1.233E-9和2.854E-9

偶聯技術：為其專利的糖偶聯技術

載荷：Topo1i T01 Alphatecan，DAR4設計，PEG增加親水性

JSKN016已開展針對NSCLC、GC、BC的多項臨牀II期研究。

參考資料：

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