Sagimet為每日一次口服Festival抑制劑Denifanstat和THR-β激動劑Resmetirom組合的I期藥代動力學試驗的首批參與者提供了劑量;預計2026年上半年的總體數據

加利福尼亞州聖馬特奧2025年10月1日（環球新聞網）-- Sagimet Biosciences Inc.（（Sagimet，納斯達克股票代碼：SGMT）是一家開發針對功能失調代謝和纖維化途徑的新型治療方法的臨牀階段生物製藥公司，今天宣佈，該公司已為第一批參與者服用每日一次口服脂肪酸合成酶（FSYS）抑制劑denifanstat和甲狀腺激素受體β（THR-β）激動劑瑞美替隆的組合的I期藥代動力學（PK）試驗。預計該試驗的總體數據將於2026年上半年公佈，如果呈陽性，計劃將用於將針對代謝功能障礙相關脂肪性肝炎（MASH）患者的組合開發推進到2期，但須與監管機構協商。

denifanstat和resmetisrom的I期PK試驗是一項開放標籤、2隊列研究，將招募約40名健康成年參與者。目標是評估多劑量和單劑量的藥代動力學，識別任何潛在的藥物相互作用（DID），並評估該組合的安全性和耐受性。這項1期PK試驗的結果將用於指導地尼司他和瑞美替隆的最佳劑量水平，以在F4 MASH患者的2期聯合概念驗證功效試驗中進行評估。

Denifanstat是Sagimet的主要候選產品，是一種口服、每日一次的選擇性Futin抑制劑，正在開發用於治療MASH，其強大的抗纖維化作用機制，加上對肝臟脂肪合成和炎症的抑制，可能與脂肪氧化劑分子（例如瑞美替隆）的補充。2024年EASC上公佈的兩種MASH小鼠模型的臨牀前數據顯示，FSYS抑制劑（TVB-3664，Denifanstat的小鼠替代品）和瑞美替隆的組合對肝臟疾病的重要標誌物具有協同作用，包括通過組織學分析改善NAS（NALDA活性評分）以及與單一藥物相比，肝臟膠原蛋白含量更強勁的改善。