美國FDA批准Inluriyo（imlunestrant）用於ER+、HER 2-、ESM 1-突變晚期或轉移性乳腺癌成人

據估計，50%的ER+、HER 2-轉移性乳腺癌患者在暴露於芳香化酶抑制劑期間或之后會出現ESM 1突變

在III期EBER-3試驗中，Inluriyo單藥治療將ESM 1突變MBC患者的進展或死亡風險與內分泌治療相比降低了38%

印第安納波利斯，9月2025年25日/美通社/ --禮來公司（紐約證券交易所：LLY）今天宣佈，美國食品和藥物管理局（FDA）已批准Inluriyo（imlunestrant，200 mg片劑），一種口服雌激素受體拮抗劑，用於治療雌激素受體陽性（ER+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER 2-）、ESR 1突變的晚期或轉移性乳腺癌（MBC），其疾病在至少一線內分泌治療（ET）后進展。在3期EMBER-3試驗中，與ET相比，Inluriyo將進展或死亡風險降低了38%。在ESR 1突變MBC患者中，與氟維司羣或阿司美坦相比，Inluriyo顯著改善了無進展生存期（PFS），中位PFS為5.5個月vs 3.8個月（HR=0.62 [95% CI：0.46-0.82]）; p值=0.0008。

Inluriyo是一種治療ER+、HER 2-、ESM 1-突變MBC的治療方法。一些乳腺癌會發生ESL 1突變，導致雌激素受體過度活躍並推動癌症生長。Inluriyo結合、阻斷並促進這些受體的降解，有助於減緩疾病進展。其每日一次給藥為患者提供了口服治療選擇。

禮來腫瘤學執行副總裁兼總裁雅各布·範·納爾登（Jacob Van Naarden）表示：「這種療法反映了我們致力於開發改善乳腺癌患者預后的治療方法，並代表着推進創新的全口腔治療方法的重要一步。」「我們深深感謝患者、研究人員、禮來團隊成員和臨牀護理團隊，他們使這一進步成為可能。這種療法有可能使乳腺癌患者的治療旅程更容易管理。"

Inluriyo標籤包含胚胎-胎兒毒性的警告和預防措施。有關更多信息，請參閱下面的重要安全信息和完整的處方信息。

FDA的批准是基於在攜帶ESM 1突變MBC的患者人羣（n=256）中進行的EBER-3試驗的結果。患者在接受輔助芳香酶抑制劑（AI）、+/-既往CDK 4/6抑制劑（21%）后復發，接受Inluriyo或ET作為MBC的一線治療，或在接受AI、+/-既往CDK 4/6抑制劑（79%）進展后作為MBC的二線治療。

醫學博士Komal Jhaveri説：「這代表着ESM 1突變MBC患者的重要進步，近一半接受激素治療的患者中發現了這種突變，通常導致治療耐藥性。」FCAP，FASCO，Memorial Sloan Kettering癌症中心內分泌治療研究部門負責人和早期藥物開發臨牀主任，也是EBER-3的首席研究員。「憑藉其已證明的療效、耐受性和口服給藥，這種療法為該患者羣體提供了有意義的替代治療選擇。"

在EMBER-3中，Inluriyo的大多數不良事件（AE）為低級別（1-2級），最常見的不良反應（≥10%）（包括實驗室檢查異常）為血紅蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、鈣降低、中性粒細胞降低、AST升高、疲乏、腹瀉、ALT升高、甘油三酯升高、噁心、血小板降低、便祕、膽固醇升高和腹痛。在研究中，4.6%的患者因AE而永久停止治療。分別有2.4%和10%的患者發生劑量減低和劑量中斷。

Living Beyond Breast Cancer首席執行官Jean Sachs表示：「Inluriyo的批准擴大了ESM 1突變檢測呈陽性的患者的轉移性乳腺癌治療範圍。」「符合條件的患者現在將有機會獲得額外的治療選擇，為他們提供日常生活和疾病管理的靈活性，最重要的是，對未來重新燃起希望。"

Inluriyo還在正在進行的III期EBER-4試驗中進行研究，該試驗針對復發風險增加的ER+、HER 2-早期乳腺癌（EBC）患者進行輔助治療，該試驗正在全球招募約8，000名患者。

Inluriyo預計將於未來幾周在美國上市。

有關更多信息，請參閱下面的重要安全信息和完整的處方信息。

關於EBER-3 EBER-3是一項III期、隨機、開放標籤研究，研究者選擇的內分泌療法Inluriyo以及Inluriyo與abemaciclib聯合治療ER+、HER 2-局部晚期或轉移性乳腺癌患者，這些乳腺癌患者的疾病在接受芳香酶抑制劑（AI）治療期間或治療后復發或進展（含或不含CDK 4/6抑制劑）。該試驗招募了874名成年患者，其中32%的患者從輔助治療中入組MBC一線治療，64%的患者在MBC初始治療進展后作為二線治療。入組的試驗參與者被隨機分為Inluriyo、研究者選擇的氟維司羣或依西美坦或Inluriyo + abemaciclib之間。有關EBER-3研究的更多信息可在clinicaltrials. gov上找到。

關於Inluriyo（imlunestrant）Inluriyo（imlunestrant）（發音為en-loo-ree-yoh）是一種口服雌激素受體阻滯劑，可提供持續的ER抑制作用，包括在ESM 1突變型癌症中。雌激素受體（ER）是雌激素受體陽性（ER+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER 2-）乳腺癌患者的關鍵治療靶點。Inluriyo是一種美國FDA批准的口服處方藥，200毫克片劑，每日一次，劑量為400毫克，空腹服用，至少飯前2小時或飯后1小時。Inluriyo目前還在研究與abemaciclib聯合治療晚期乳腺癌以及作為早期乳腺癌的輔助治療，包括：NCT 04975308、NCT 05514054和NCT 04188548。

Inluriyo（imlunestrant）的重要安全信息

警告和注意事項-胚胎-胎兒毒性

根據對動物的發現及其作用機制，Inluriyo給孕婦服用時可能會對胎兒造成傷害。在一項動物生殖研究中，在器官形成期間對妊娠大鼠口服imlunestrant導致胚胎-胎兒死亡和結構異常，而根據曲線下面積（AUR），母親暴露低於推薦劑量的人體暴露量。避免孕婦使用imlunestrant。告知孕婦和有生育能力的女性對胎兒的潛在風險。建議有生育能力的女性和有生育能力的女性伴侶的男性在Inluriyo治療期間和末次給藥后1周內採取有效避孕措施。

嚴重和致命的不良反應

10%接受Inluriyo治療的患者發生嚴重不良反應。超過1%的患者發生的嚴重不良反應包括胸腔積液（1.2%）。1.8%接受Inluriyo治療的患者發生了致命的不良反應，包括心臟驟停、急性心肌梗塞、右心室衰竭、低血容量休克和上消化道出血（各0.3%）。

最常見不良反應

最常見的不良反應接受Inluriyo治療的患者的發生率（發生率' 10%），包括實驗室異常：血紅蛋白降低（30%）、肌肉骨骼疼痛（30%）、鈣降低（26%）、中性粒細胞降低（26%）、AST升高（25%）、疲勞（23%）、腹瀉（22%）、ALT升高（21%）、三酸酯升高（21%）、噁心（17%）、血小板下降（16%）、排便（10%）、膽固醇升高（10%）和腹痛（10%）。

藥物相互作用

Imlunestrant是CYP 3A的一種受體。避免Inluriyo與強效CYP 3A抑制劑同時使用。如果無法避免合併使用，請減少Inluriyo的劑量。避免Inluriyo與強效CYP 3A誘導劑同時使用。如果無法避免合併使用，請增加Inluriyo的劑量。

Imlunestrant抑制P-GP和BCR。避免合併使用，除非P-GP或BATP代謝物處方信息中另有建議，其中最小的濃度變化可能會導致嚴重的不良反應。

特殊人羣用藥-哺乳期

由於母乳餵養兒童可能發生嚴重不良反應，建議哺乳期婦女在Inluriyo治療期間和末次給藥后1周內不要母乳餵養。

用於特定人羣-肝臟損害

對於中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pugh C）肝損害患者，應減少Inluriyo的劑量。輕度肝損害（Child-Pugh A）患者不建議調整劑量。

Inluriyo（imlunestrant）有200毫克片劑。

請點擊訪問Inluriyo的處方信息。

在HCP ISI M應用程序中

關於轉移性/晚期乳腺癌轉移性/晚期乳腺癌（MBC）是一種從乳腺組織擴散到身體其他部位的癌症。局部晚期乳腺癌意味着癌症已在開始生長的器官之外生長，但尚未擴散到身體的其他部位。1在美國診斷的所有高風險早期乳腺癌病例中，大約30%的人將轉移2，估計所有新乳腺癌病例中有6-10%最初被診斷為轉移。3診斷時疾病晚期的女性的生存率較低：侷限性疾病的五年相對生存率為99%，區域/局部晚期疾病的五年相對生存率為86%，轉移性/晚期疾病的五年相對生存率為30%。4其他因素，例如腫瘤大小，也會影響五年生存估計。4

據GLOBOCAN統計，乳腺癌是全球第二大最常見的癌症（僅次於肺癌）。據估計，230萬新病例表明，2022年診斷出的每4種癌症中就有近1種是乳腺癌。2022年約有666，000人死亡，乳腺癌是全球第四大癌症死亡原因。5在美國，據估計，到2024年，將有超過31萬例新的乳腺癌確診病例。乳腺癌是美國女性癌症死亡的第二大原因6

關於莉莉莉莉是一家將科學轉化為治癒的醫藥公司，讓世界各地人們的生活變得更美好。近150年來，我們一直在開創改變生活的發現，如今，我們的藥物正在幫助全球數千萬人。利用生物技術、化學和遺傳醫學的力量，我們的科學家正在緊急推進新發現，以解決世界上一些最重大的健康挑戰：重新定義糖尿病護理;治療肥胖並減少其最具破壞性的長期影響;推進與阿爾茨海默病的鬥爭;為一些最衰弱的免疫系統疾病提供解決方案;並將最難治療的癌症轉化為可管理的疾病。邁向更健康世界的每一步，我們的動力都是一件事：讓數百萬人的生活變得更好。這包括提供反映世界多樣性的創新臨牀試驗，並努力確保我們的藥物易於獲得且負擔得起。如需瞭解更多信息，請訪問Lilly.com和Lilly.com/news，或在Facebook、Instagram和LinkedIn上關注我們。P-LLY

PP-IN-US-0139 09/2025

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MK披露：賈維里博士擁有與禮來公司相關的經濟利益。

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關於前瞻性陳述的警告聲明本新聞稿包含前瞻性陳述（該術語在1995年私人證券訴訟改革法案中定義），有關Inluriyo作為某些類型乳腺癌和其他疾病患者的治療方法，並反映了禮來目前的信念和期望。然而，與任何藥品一樣，藥物研究、開發和商業化過程中存在着巨大的風險和不確定性。除其他事項外，無法保證計劃或正在進行的研究將按計劃完成、未來的研究結果將與迄今為止的研究結果一致、Inluriyo將獲得額外的監管批准或Inluriyo將在商業上取得成功。有關這些以及可能導致實際結果與禮來預期不同的其他風險和不確定性的進一步討論，請參閱禮來向美國證券交易委員會提交的10-K表格和10-Q表格。除法律要求外，禮來公司不承擔更新前瞻性陳述以反映本新聞稿發佈日期之后發生的事件的義務。

尾註和參考文獻1。André F等人Ann Oncol. 2021;32（2）：208-217。

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參考：

米歇爾·韋伯; michelle. lilly.com; 463-206-4463（媒體）

Michael Czapar; czapar_michael_c_@lilly.com; 317-617-0983（投資者）

查看原創內容下載多媒體：https://www.prnewswire.com/news-releases/us-fda-approves-inluriyo-imlunestrant-for-adults-with-er-her2-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast-cancer-302567490.html

來源：禮來公司