千億鎮痛市場，天亮了

（來源：藥劑Talks）

鎮痛藥市場的火要燒起來了。

在腫瘤與自免等熱門領域之外，疼痛管理市場正悄然湧動新的浪潮。隨着福泰製藥的 Journavx（Suzetrigine）成為20多年來首個獲批的新型鎮痛藥物，這個差異化賽道的新機遇終於來了。

尤其是，美國FDA在近期發佈了一份《開發用於治療慢性疼痛的非阿片類鎮痛藥》的指南草案，極大鼓舞了鎮痛新葯的研發熱情。

多重利好疊加，千億鎮痛市場或將邁向歷史性升級，成為下一個爆火的醫藥熱點。

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鎮痛藥市場變天

當政策的號角吹響，一個沉寂已久的千億級市場正迎來顛覆性升級的曙光。

近日，FDA 發佈了一份《開發用於治療慢性疼痛的非阿片類鎮痛藥》的指南草案，目的在於加速開發安全有效的非阿片類藥物，減少處方相關阿片類藥物的濫用。

這份指南草案遠非一份普通的文件，而是為新型鎮痛藥的發展指明瞭方向，從監管層面引導全球藥企從擁擠的紅海轉向疼痛管理這片廣闊卻長期被忽視的藍海。

FDA 為什麼鼓勵開發非阿片類鎮痛藥？

一方面，阿片類鎮痛藥本身具有較強的成癮性，加之藥物濫用現象屢禁不止，在美國已導致累計超 100 萬人死亡。這不僅演變為嚴峻的公共衞生難題，更造成了巨大的經濟負擔 。

阿片類鎮痛藥由阿片受體家族 4 個亞型介導，即 μ、δ、κ 和 NOP 受體。其中，μ 阿片受體被公認是鎮痛和副作用主要靶點，該受體與藥物結合后能激活多條下游信號通路，產生強效鎮痛作用，但會出現成癮、呼吸抑制、便祕、耐藥等不良反應。

另一方面，鎮痛藥市場患者數量龐大，仍存在巨大未被滿足的臨牀需求。根據《默沙東診療手冊》信息，2023 年美國有超過 25% 的成年人患有慢性疼痛，近 7% 患有高影響性慢性疼痛。中國慢性疼痛患者超過 3 億人，且正以每年 1000 萬至 2000 萬的速度快速增長。

這也催生出了巨大的市場。據 Mordor intelligence 調查顯示，2021 年全球疼痛管理市場價值 794 億美元，預計到 2027 年將增長至 1207 億美元,複合年增長率為 7.39%。另外，2023 年國內鎮痛藥市場規模達到 1300 億元，同比增長 6%，預計到 2030 年有望突破 2000 億元大關。

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阿片類鎮痛藥的升級之路

由於具有強大的鎮痛效果，阿片類鎮痛藥在臨牀上被廣泛應用於術后鎮痛、慢性疼痛、中重度癌症疼痛、麻醉輔助等。

阿片類鎮痛藥種類繁多，其中在歐美市場佔據主流的藥物包括芬太尼及其衍生物（如舒芬太尼、瑞芬太尼）、羥考酮、氫可酮等。另外，國內阿片類鎮痛藥銷售額排名靠前的藥物包括地佐辛、芬太尼類、羥考酮。

值得一提的是，中國阿片類鎮痛藥市場集中度高，揚子江藥業、恆瑞醫藥、人福藥業、恩華藥業等佔據大部分市場份額。

目前，新型阿片類鎮痛藥物的研發主要集中在三條路線：偏向性激動策略、外周阿片受體激動策略、「一藥多靶」策略。

例如，恩華藥業引進的富馬酸奧賽利定注射液（TRV130，歐立羅) ，便是基於偏向性激動策略開發出的全球首個偏向性 µ-阿片受體激動劑。

TRV130 是由美國 Trevena 公司開發的首創小分子 G 蛋白偏向性 μ-阿片受體（MOR）激動劑，已於 2020 年獲 FDA 批准用於治療需要靜脈注射阿片類藥物的成人患者的中度至重度急性疼痛。

恩華藥業擁有 TRV130 在大中華區的權益，已於 2023 年 5 月獲 NMPA 批准上市，用於治療需要靜脈注射阿片類藥物的成人急性疼痛，也可作為替代療法效果不佳時的選擇。根據國內臨牀橋接研究數據顯示，TRV130 與嗎啡相比，鎮痛效果相當，起效更快，噁心嘔吐等不良反應發生率更低，與原研境外臨牀試驗結論一致。

恆瑞醫藥也殺入這一賽道，其 1 類新葯富馬酸泰吉利定（SHR8554）已斬獲兩項適應症，包括用於腹部手術后中重度疼痛、骨科術后鎮痛。

圖片來源：國信證券研報（數據截至2024年10月9日）

除了 MOR 抑制劑，外周阿片受體激動策略的成藥性也得到了驗證。海思科的 1 類創新葯安瑞克芬注射液（HSK21542，思舒靜）已於今年 5 月獲批上市，用於治療腹部手術后的輕、中度疼痛，成為全球首個高選擇性外周 κ 阿片（KOR）受體激動劑。

HSK21542（安瑞克芬）是四肽母核結構，不易透過血腦屏障，有效避免呼吸抑制和成癮性等中樞相關不良反應，可降低術后噁心、嘔吐發生率，且獨特的氮雜螺環結構創新使藥物和受體結合力更高、選擇性更強，鎮痛效果好、持續時間可達 8 小時。

其他 KOR 激動劑方面，人福醫藥 RFUS-144、陽光諾和 STC007、科倫藥業 A277（KL280006 注射液），均已處於臨牀 II 期階段。

「一藥多靶」策略的成藥性也得到了驗證。

Tris Pharma 研發的雙靶點激動劑 Cebranopadol 已在兩項 Ⅲ 期研究中取得成功，包括用於治療腹壁整形手術后中度至重度急性疼痛、治療拇囊炎切除術后中度至重度急性疼痛，公司預計今年向 FDA 遞交新葯申請。

Cebranopadol 是一種潛在 FIC 的 NOP 受體和 MOP 受體雙重激動劑，與阿片類藥物相比，可在提供顯著鎮痛效果的同時，降低嚴重副作用、依賴性和成癮風險。目前，Cebranopadol 在治療急性疼痛、慢性疼痛以及糖尿病神經性疼痛中均顯示出積極的臨牀結果，並具有良好的安全性。

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鎮痛領域的「新勢力」

阿片類鎮痛藥不斷升級迭代，只是鎮痛機制趨向多元化的其中一個縮影。隨着鎮痛靶點創新與技術突破，以 Nav1.8 抑制劑為代表的非阿片類鎮痛藥開始走上歷史舞臺。

2025 年 1 月，福泰製藥（Vertex）的創新療法 Journavx（Suzetrigine，VX-548）獲 FDA 批准上市，用於治療成人中度至重度急性疼痛，成為全球範圍內首款獲批治療疼痛的 NaV1.8 抑制劑，也是 20 多年來首個治療中度至重度急性疼痛的新機制藥物。

NaV1.8 是一種電壓門控鈉通道，選擇性地表達於外周痛覺神經元（傷害感受器），其作用是傳遞疼痛信號（動作電位），由於不在大腦中表達，因此不會導致成癮。

Vertex 公司表示，Suzetrigine 的獲批，標誌着這一新型、變革性的非阿片類止痛藥將為美國每年數百萬中度至重度急性疼痛患者帶來新的治療選擇。Evaluate 預測，Suzetrigine 的銷售額將在 2030 年達到 29 億美元。

Suzetrigine 拉開了非阿片類鎮痛新時代的序幕，吸引了眾多藥企佈局 Nav1.8 靶向藥。例如，禮來在今年 5 月斥資 10 億美元收購 SiteOne Therapeutics，將口服 Nav1.8 抑制劑 STC-004 收入囊中。

Insight 數據庫顯示，全球有超 30 款靶向 NaV1.8 的在研新葯（僅統計活躍狀態）正在開發針對疼痛的研究。在中國市場，已進入臨牀階段的 NaV1.8 抑制劑，包括恆瑞醫藥的 HRS4800 和 HRS-2129、濟民可信的 JMKX000623、健康元的 FZ008-145 膠囊和 JKN2306 片、康弘藥業 KHN702、海博為藥業 HBW-004285 等。

來源：丁香園 Insight 數據庫（截至 2025 年 9 月 19 日）

除了 Nav1.8 抑制劑，現階段還有多種非阿片類鎮痛藥在探索中，包括 SSTR4 激動劑、靶向神經生長因子（NGF）的單抗類藥物、P2X 受體類藥物等。

生長抑素（SST）有望應用於非阿片類藥物疼痛控制（慢性神經性、炎症性和混合型疼痛）。不過，全球在研的小分子 SSTR4 激動劑稀少，先聲藥業在今年 1 月引進了費米子科技 FZ002-037 在大中華區的權益，該藥正在開展針對糖尿病周圍神經痛的 II 期研究。

目前，已進入臨牀階段的 NGF 單抗，包括三生製藥 SSS40（I/II 期）、苑東生物 EP-9001A（I/II 期）、康方生物 AK 115（I 期）、達石藥業的超長效無成癮鎮痛藥 DS002。其中，DS002 已完成Ⅱ期研究，研發進度領先全球同類藥物，有望成為全球首款用於癌痛治療的非阿片類強效鎮痛藥。

來源：丁香園 Insight 數據庫（截至 2025 年 9 月 19 日）

另外，禮來的 P2X7 抑制劑 LY3857210 正在開展多項 II 期臨牀，用於治療下背痛、慢性疼痛、糖尿病周圍神經痛。

不過，研發之路並非坦途。禮來和輝瑞開發的 NGF 單抗 Tanezumab，儘管對骨關節炎引起的疼痛有效，但因安全性問題被 FDA 拒絕上市；禮來在 2025 年二季度財報中披露，終止了潛在首創新葯 SSTR4 激動劑 Mazisotine 用於疼痛管理的 II 期研究。

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結語

真正的藍海機遇往往誕生於那些擁有龐大基數卻缺乏創新方案的「傳統」領域。鎮痛藥市場正是如此，在政策東風與創新突破的雙重驅動下，將成為一個值得關注的戰略藍海。

面對阿片類鎮痛藥難以規避的成癮性難題，佈局新一代高效低毒的鎮痛藥物，已不再是可選動作。此刻佈局，正站在疼痛管理革命的潮頭。

參考來源：

1. 丁香園 Insight 數據庫

2. 各家公司財報、公告、官微

3.《醫藥行業周報：人福醫藥，創新管線有哪些？-250902》，華源證券研報

4. 德邦證券、國信證券研報