Telomir Pharma的研究表明Telomir-1在實驗室測試中阻斷癌症相關基因調節因子

特洛米爾製藥公司（納斯達克股票代碼：TELO）今天宣佈了新的體外藥理學結果，證明Telomir-1可以有效抑制KDM 5組蛋白脱甲基酶家族的三個成員。組蛋白去甲基化酶是上游基因調節因子，癌症利用它來壓制腫瘤抑制因子並激活炎症程序。

在癌症和衰老中，保護性基因的沉默通過兩種主要機制發生。首先，組蛋白去甲基化酶起着開關的作用：KDM 5家族的蛋白質從腫瘤抑制基因中刪除激活標記，並從驅動增殖和炎症的基因中刪除抑制標記。這些酶共同破壞了細胞保護途徑並增強了有害途徑。其次，DNA甲基化通過向基因啟動子添加化學標籤來加強沉默，將腫瘤抑制因子鎖定在非活性狀態，使沉默在細胞分裂時持久且可遺傳。

在Eurofins Discovery進行的新體外研究中，Telomir-1抑制KDM 5家族的三個成員，從而阻止保護性基因的沉默並防止有害炎症途徑的激活。

除了這些發現外，Telomir-1此前還在其他組蛋白脱甲基酶家族中表現出活性，包括UTX（KDM 6A）、JMJD 3（KDM 6 B）、FBXL 10（KDM 2B）和FBXL 11（KDM 2A）。這些酶與癌症進展、乾性、免疫逃避和年齡相關衰退有關。Telomir-1還被證明不含廣泛的乙氧轉移酶，例如GCN 5L 2，這些酶在被抑制時與全身毒性相關。

在之前報道的其他體內前列腺癌研究中，Telomir-1減少了異常DNA甲基化並重新激活了CDKN 2A和STAT 1等腫瘤抑制因子，其活性高於化療和雷帕黴素。

總而言之，這些結果表明Telomir-1在DNA甲基化和幾種組蛋白去甲基化途徑（表觀遺傳控制的兩個基本軸）中表現出了廣譜活性。該公司繼續推進對Telomir-1的IND支持研究和GMP放大，並在侵襲性癌症和衰老模型中進行額外的臨牀前評估。