先必新舌下片獲批上市！用藥更便捷，改善卒中預后¹

2024年12月2日， 先聲藥業（2096.HK）宣佈，腦卒中創新葯先必新舌下片（通用名：依達拉奉右莰醇舌下片）於12月1日獲國家藥品監督管理局批准上市（批准文號：國藥準字H20240041），用於改善急性缺血性腦卒中所致的神經症狀、日常生活活動能力和功能障礙。

圖：先必新舌下片藥品註冊證書

先必新舌下片由先聲藥業與寧丹新葯合作研發，也是神經與腫瘤藥物研發全國重點實驗室重要研究成果。該藥物是一種雙靶點腦細胞保護劑，含依達拉奉和右莰醇二種活性成分，將抗氧化、抗炎二種作用協同增效。臨牀研究表明，先必新舌下片能夠顯著減少急性缺血性卒中導致的腦細胞損傷。

獨特的舌下片劑型，可在舌下與唾液接觸后迅速崩解，通過舌下靜脈叢吸收進入血液和腦內發揮療效。相比一般口服藥劑型，舌下片避免了肝臟首過效應，有利於藥物生物利用度的提高。

圖：先必新舌下片產品包裝此前，先必新注射液劑型於2020年獲批上市，作為2015年以來全球卒中領域唯一獲批的創新葯，四年來已累計幫助300多萬患者，有效助力國家百萬減殘工程。先必新舌下片的獲批主要基於一項隨機、雙盲、安慰劑平行對照的多中心註冊性Ⅲ期臨牀試驗（NCT，TASTE-SL研究），該研究結果於2024年2月19日在《美國醫學會雜誌·神經病學》（JAMA Neurology）發表。圖：TASTE-SL研究主要終點TASTE-SL研究共入組914例急性缺血性卒中患者，研究數據顯示：先必新舌下片組連續用藥14天，治療后第90天功能良好結局（mRS評分0-1分，即恢復獨立生活功能）的患者比例顯著高於安慰劑組（64.4% vs 54.7%，OR=1.50；95%CI 1.15-1.95；P=0.003）；舌下片在急性缺血性卒中人羣的安全性與安慰劑相當，安全性良好。北京大學第三醫院樊東昇教授：「先必新舌下片Ⅲ期研究為臨牀腦保護提供了高質量的循證依據，為腦卒中救治提供了一個非常有力的保障。研究結果表明，其在改善急性缺血性卒中患者急性期神經功能恢復和獨立生活能力方面效果顯著，安全性良好。期待先必新舌下片給急性缺血性卒中腦保護在更廣闊的領域，特別是在更早期及出院后腦保護更寬的時間窗里，提供更好的治療手段。」首都醫科大學附屬北京天壇醫院院長王擁軍教授：「中國的腦細胞保護理念與臨牀實踐創新已走在世界前列。我們一直強調，急性缺血性卒中腦細胞保護治療跟再灌注治療同樣重要。先必新舌下片上市，給醫生救治的空間會更大，患者的腦細胞死亡率會更低，有助於降低致殘率。舌下片使更多卒中患者可以在出院后繼續有腦細胞保護治療的機會，把整個療程做完，更方便的同時治療成本也會降低。」2024年8月，先必新舌下片獲美國食品藥品監督管理局（FDA）「突破性療法」認定 。是全球腦卒中治療領域首個獲得該認定的創新葯，也是中國神經科學領域首個獲得該認定的創新葯。目前，先必新舌下片全球多中心臨牀研究正在籌備中。圖：先必新舌下片獲FDA「突破性療法」認定斯坦福大學卒中中心和醫學中心主任Gregory W. Albers教授：「先必新舌下片獲得FDA‘突破性療法’認定意義重大，這是腦細胞保護劑類藥物首次獲得該認定。舌下片在中國獲批，相信將極大程度減少中國因卒中導致殘疾的患者人數。我們正計劃在美國開展先必新舌下片的大型Ⅲ期臨牀試驗，希望我們能夠複製中國試驗的成功，幫助減輕全球的卒中致殘負擔。」前世界卒中組織主席、哈佛大學醫學院Marc Fisher教授：「先必新在中國已經逐漸得到普及，現在又有了舌下片劑型，臨牀數據證實了其安全、有效性。我們非常期待先必新舌下片在中國境外開展試驗。如果試驗結果樂觀，在美國等其他國家也獲得批准，將在全球範圍內對急性缺血性卒中的治療產生巨大影響。」先必新舌下片便捷的給藥方式，將有效助力卒中防治更加全面可及，未來有望拓展至卒中急性期的院前急救、腦血管病亞急性期和慢性期等，進一步促進神經功能恢復，改善卒中患者的功能預后。目前，先必新舌下片用於治療卒中后認知障礙的Ⅱ期臨牀研究正在進行中。

1 基於先必新舌下片TASTE-SL研究，JAMA NEUROLOGY，2024，Feb19

撰稿 | 李逸玲

編輯 | 陸文茵

審校 | 諸舜偉 王嵐

審覈 | 王峰 程向華

(先聲藥業)