兩款降脂藥物接連獲批 PCSK9抑制劑市場「火藥味」漸濃

隨着信達生物的託萊西單抗注射液（商品名：信必樂）、諾華的英克司蘭鈉注射液（商品名：樂可為）獲批，國內市場PCSK9抑制劑已達四款。與此同時，君實生物、恆瑞醫藥等國內藥企正在佈局PCSK9抑制劑，默沙東、諾和諾德等多家企業還在研發口服PCSK9抑制劑。

兩款PCSK9抑制劑相繼獲批

上周，國家藥監局批准諾華降膽固醇藥物樂可為的上市申請，作為飲食的輔助療法，用於成人原發性高膽固醇血癥（雜合子型家族性和非家族性）或混合型血脂異常患者的治療。該藥是全球首款也是唯一一款用於降低LDL-C的小干擾RNA（siRNA）藥物，能從源頭上阻斷LDL-C升高的「幫兇」——前蛋白轉化酶枯草溶菌素（PCSK9）蛋白的合成，從而長期穩定降低LDL-C水平。研究顯示，對於使用最大耐受劑量的他汀治療后仍無法使LDL-C達標的患者，英克司蘭降低LDL-C達到54%。

同樣是在8月，國家藥監局還批准了信達生物信必樂上市，獲批適應症為在控制飲食的基礎上，與他汀類藥物，或者與他汀類藥物及其他降脂療法聯合用藥，用於在接受中等劑量或中等劑量以上他汀類藥物治療，仍無法達到低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）目標的原發性高膽固醇血癥（包括雜合子型家族性和非家族性高膽固醇血癥）和混合型血脂異常的成人患者。這是我國首個獲批的本土自主研發PCSK9抑制劑，也是信達生物心血管疾病領域的首款產品。

在這兩款產品之前，已有另外2款PCSK9抑制劑在國內獲批上市，分別為安進/安斯泰來的依洛尤單抗、再生元/賽諾菲的阿利西尤單抗。

相較之下，諾華樂可為的一大「賣點」在於其給藥方式，患者在首針后三個月注射加強針，此后每年僅需注射兩次即可有效降低LDL-C水平，而其他PCSK9抑制劑的給藥頻率為每兩周或一個月進行一次皮下注射。正因如此，樂可為也被認為開啟血脂管理新時代。

PCSK9抑制劑市場將達90億

心血管疾病是導致我國居民死亡的「頭號殺手」。《中國心血管健康與疾病報告2022》顯示，我國心血管病患者達3.3億，包括腦卒中1300萬、冠心病1139萬。

低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高被確認爲是心血管疾病的重要危險因素，在眾多可干預的心血管疾病患者的心肌梗死、卒中風險因素中，降低血液中LDL-C水平是重要且有效的手段之一。

在現有降脂藥中，他汀類藥物佔據主導。藥融雲數據顯示，他汀類藥物2019年在國內醫院全終端的銷售規模達到256.7億元，佔整個降血脂用藥醫院市場超90%的市場份額。相較之下，PCSK9抑制劑市場算不上大，2022年全球PCSK9抑制劑銷售額為20億美元。

不過，到2021年底，他汀類及其複合製劑和靶向PCSK9抗體已經成為降脂類藥物中用量大和增速快的品類。有行業報告顯示，隨着患病人數的增加等因素，PCSK9抑制劑市場將快速增加。弗若斯特沙利文報告顯示，中國PCSK9藥物市場將於2030年達到89億元，2022到2030年的複合增長率為43.5%。

龐大的市場吸引多家企業佈局。數據顯示，國內在PCSK9抑制劑領域佈局的企業已達兩位數，君實生物的昂戈瑞西單抗、恆瑞醫藥的瑞卡西單抗、康方生物的伊努西單抗等已進入Ⅲ期臨牀階段。

此外，還有更多企業在佈局口服PCSK9抑制劑市場，包括默沙東、諾和諾德、輝瑞、阿斯利康等多家企業。其中，默沙東進展最快，已經進入Ⅲ期臨牀。PCSK9抑制劑市場的競爭將在未來幾年時間內愈加激烈。

新京報記者 張秀蘭

校對 盧茜