二十碳五烯酸(EPA)与广泛使用的他汀类药物联合使用显著减少模型膜中的脂质氧化

在美国心脏病学会第71届年度科学会议上公布的实验试验研究表明，环丙沙星/阿托伐他汀活性代谢物(Atm)和环丙沙星/瑞舒伐他汀(Rosuva)的组合分别将脂质氧化减少86%和75%(p<0.001)

爱尔兰都柏林和新泽西州布里奇沃特，2022年4月1日(Global Newswire)--Amarin Corporation plc(纳斯达克股票代码：AMRN)今天宣布的体外研究结果显示，二十碳五烯酸(EPA)与广泛处方的他汀类药物(通常称为Lipitor®和Crestor®)联合使用，有助于减少膜脂氧化，使用这些他汀类药物可能会增强这种作用。

Amarin‘s Vascepa®/VAZKEPA®(二十碳乙酸乙酯)是EPA乙酯的高纯度处方形式。研究结果将由布里格姆妇女医院和Elucida Research，LLC的普雷斯顿·梅森博士代表所有作者于4月2日(星期六)在华盛顿特区举行的美国心脏病学会第71届年度科学会议的海报会议上公布。这项实验是在Amarin和Elucida Research的财政支持下进行的。

血管细胞膜中脂质的氧化可能是心脏病和不良心血管事件风险的一个重要因素，因为它在动脉粥样硬化形成过程中导致炎症、内皮功能障碍和胆固醇结构域和泡沫细胞的形成，1-3以及与急性冠状动脉综合征相关的氧化低密度脂蛋白循环水平，以及缺血性事件(如心脏病发作或中风)和代谢性疾病的风险增加。4-7

在本实验中，用固定浓度的atm和rosuva(1.0µM)的碘量法，在自氧化96小时的条件下，测量了5和10微摩尔(µM)的EPA对脂质氧化速率的剂量依赖效应。96小时后，对照(未处理)膜发生显著氧化，过氧化脂质(LOOH)水平达到2049±286微米

EPA被发现在没有atm或rosuva存在的情况下，以剂量依赖的方式显著减少脂质氧化。EPA/atm和EPA/rosuva的联合使用分别使脂质氧化减少了86%和75%(p<0.001)。EPA/atm组合的抗氧化活性比epa/rosuva高59%(p<0.001)，部分原因是atm单独具有更强的活性，与单独使用rosuva相比，低氧水平降低了72%(p<0.001)。

这些结果与以前的实验是一致的，这些实验表明，EPA治疗可以抑制氧化低密度脂蛋白和高血糖水平攻击后的内皮功能障碍，这种抑制方式可能会被高强度的他汀类药物增强。8作者推测，这可能是由于EPA与他汀类药物的结合增加了抗氧化活性，因为它们具有互补的物理化学性质。

梅森博士说：“从这些体外研究结果中我们得到的信息是，尽管他汀类药物和EPA可以单独发挥作用，减少可能导致心血管风险的脂质氧化，但它们可能会更好地协同工作。”这是一个重要的发现，具有潜在的影响，特别是对于那些面临持续的心血管风险升高或有过既往事件的人，因为他们可能需要比护理标准所能提供的更有效的解决方案。

Amarin公司总裁兼首席执行官卡里姆·米哈伊尔说：“这些发现是另一个令人信服的证据，与我们的信念一致，即Vascepa/VAZKEPA与他汀类药物联合使用可能会增加适当的高风险患者的益处，这与Reduced-IT®试验的结果一致，并支持Amarin公司将重点放在研究和开发工作上，以可能开发一种可能的组合产品。”

引用

1 Witztom JL TheLancet.1994；344：793-795 2 Chsolm GM和Steinberg D.FreeRadicBiolMed。2000年；28：1815-1826 3雅各布·RF和梅森·RP。JBiolChem。2005年；第280：39380-39387 4 Ehara S et al.发行量。2001；103：1955-1960 5 Walter MF et al.JAMCOLICOL。2008年；51：1196-1202。JAMCOLICOL。2004年；44：1996-2002年7 Holvoet P等人。糖尿病。2004年；53：1068-1073 8 Mason RP et al.生物医学药剂师。2018；103：1231-1237

阿马林公司简介阿马林公司是一家创新的制药公司，在心血管疾病管理方面引领着一种新的模式。从我们在科学研究方面的基础，到我们对临床试验的关注，再到现在我们的商业扩张，我们正在快速发展和发展。Amarin在美国新泽西州的布里奇沃特、爱尔兰的都柏林、瑞士的Zug和欧洲其他国家设有办事处，并在世界各地拥有商业合作伙伴和供应商。我们致力于增加对心血管风险的科学理解，这种风险持续存在于传统疗法之外，并推进对这种风险的治疗。

Vascepa®(二十碳五烯酸乙基)胶囊是美国食品和药物管理局(FDA)批准的第一种也是唯一一种处方药，完全由二十碳五烯酸的一种独特形式的活性成分二十碳五烯酸(IPE)组成。Vascepa于2020年1月在美国上市，是美国FDA批准的第一种也是唯一一种药物，用于治疗他汀类药物治疗后持续存在心血管风险的研究高危患者。Vascepa最初于2013年在美国推出，该药物最初是根据FDA批准的适应症作为饮食的辅助疗法来降低患有严重(≥500 mg/dL)高甘油三酯血症的成年患者的甘油三酯水平。自推出以来，Vascepa已经被开了超过1000万次的处方。大多数主要的医疗保险计划都覆盖了Vascepa。除美国外，Vascepa还在加拿大、黎巴嫩和阿联酋获得批准并销售。在欧洲，2021年3月，欧盟以VAZKEPA品牌批准了二十沙普乙酯用于降低心血管高危患者心血管事件风险的营销授权。

适应症和使用限制(在美国)

指示为Vascepa：

Vascepa对严重高甘油三酯血症患者胰腺炎风险的影响尚未确定。

重要安全信息

有关美国FDA批准的Vascepa处方的完整信息，请访问WWW.VASCEPA.COM。

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