基石藥業-Ｂ(02616.HK)腫瘤治療抑制劑CS3002已在澳洲完成I期試驗備案 相關研究即將開展

格隆匯8月22日丨基石藥業-Ｂ(02616.HK)公佈，公司近日收到澳洲人類研究倫理委員會就CS3002I期臨牀試驗簽發的倫理許可。於2019年8日14日，公司就該試驗提交的電子臨牀試驗通知(eCTN)獲澳大利亞藥品管理局(TGA)確認。該臨牀試驗是一項開放性、多劑量、劑量遞增與劑量擴展的I期臨牀研究，旨在評價CS3002在晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學及抗腫瘤療效。

CS3002是由基石藥業開發的細胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6)的選擇性抑制劑。通過特異性抑制CDK4/6以達到誘導腫瘤細胞的細胞周期停滯的目的，CS3002已顯示出在聯合內分泌治療或免疫檢查點抑制劑治療中對多種實體瘤的廣闊應用前景。目前，已有三種CDK4/6抑制劑獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)的批准。但在中國，僅有palbociclib一款CDK4/6抑制劑獲批，用於聯合芳香化酶抑制劑作為絕經后女性激素受體陽性(HR+)、人表皮生長因數受體2陰性(HER2-)的晚期或轉移性乳腺癌的一線內分泌治療。

臨牀前的研究表明，CS3002具有與palbociclib相當的體內外活性。在小鼠模型中，與單藥治療相比，CS3002聯合PD-1單抗或內分泌治療均顯示出了良好的抑制腫瘤生長的作用。此外，CS3002在安全性及耐受性上也顯示出潛在優勢。

基石藥業董事長、執行董事兼首席執行官江寧軍博士表示：目前，全球已有多個CDK4/6抑制劑獲批或處於臨牀研發階段。然而，中國患者可選擇的同類藥物非常有限，且尚無由國內自主研發的CDK4/6抑制劑獲批。很高興看到CS3002即將在澳洲開展I期試驗。未來我們也將盡快推進其在中國臨牀試驗的申請，並積極探索CS3002在更多腫瘤類型及不同聯合治療中的應用。期待CS3002能成為惠及中國患者的有效的治療新手段。

基石藥業首席科學官王辛中博士表示：CDK4/6在多種腫瘤中存在異常活化，這表明CS3002在乳腺癌和其他多種實體瘤的治療中都具有應用潛力。最近的研究發現，CDK4/6抑制劑不僅能夠誘導腫瘤細胞周期停滯，而且能增強抗腫瘤免疫以及調節腫瘤微環境。這些發現為新的癌症治療策略提供了基礎，即CDK4/6抑制劑與免疫療法聯合治療。公司期待CS3002在澳洲的臨牀研究進展順利。

據悉，CS3002是基石藥業開發的具備良好耐受性和高度選擇性的新一代CDK4/6抑制劑。CDK4/6抑制劑屬於周期蛋白依賴性激酶，在調控細胞周期從第一生長期(G1期)到合成期(S期)起着至關重要的作用。細胞增殖信號啟動后，D型細胞周期蛋白與CDK4/6結合。D型細胞周期蛋白與CDK4/6的複合物進而使下游視網膜母細胞瘤(Rb)蛋白磷酸化，產生CDK4/6通路中的異常增殖信號，推進細胞周期由G1期向S期轉化。

CDK4/6異常活化是大多數癌症的共同特徵。CDK4/6抑制劑能夠抑制CDK4/6的活性和Rb蛋白磷酸化，阻止細胞周期從G1期進入S期，從而達到抑制腫瘤細胞生長的目的。腫瘤細胞中普遍存在的cyclinD–CDK4/6–INK4–Rb通路異常，預示着CDK4/6抑制劑在增強腫瘤免疫方面的潛在作用，以及CDK4/6抑制劑在多種實體瘤治療及腫瘤免疫聯合治療中具有廣闊的應用前景。