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2026-09-16 11:30
每日一次口服ART 27.13使肥胖小鼠的體重減輕約20%,與Ozempic®和Wegovy®中活性成分索馬魯肽所實現的體重減輕相當
ART 27.13與索馬魯肽組合可減輕約40%的體重-是單用索馬魯肽的兩倍
結果表明ART 27.13可能具有「代謝調節劑」的特徵,能夠根據所治療的代謝表型差異性地改變體重和其他參數
加利福尼亞州索拉納海灘九月2026年16日(環球新聞網)-- Artelo Biosciences,Inc.(納斯達克:ARTL)(「Artelo」或「公司」)是一家臨牀階段製藥公司,專注於調節脂質信號途徑,為患有癌症、肥胖、疼痛、皮膚病或神經系統疾病的人開發治療方法,今天宣佈了一項非臨牀研究的顯着結果ART 27.13,其口服每日一次、外周選擇性雙重大麻素受體激動劑,在廣泛用於評估GLP-1和其他減肥藥物的飲食誘導肥胖模型中。在該研究中,ART 27.13單獨給藥產生的體重減輕與索馬魯肽相當,而ART 27.13與索馬魯肽聯合給藥的體重減輕大約是兩種藥物單獨給藥的兩倍。
主要結論
這些發現挑戰了肥胖研究中長期存在的假設。二十多年來,製藥行業針對肥胖症中大麻素受體的方法一直集中在用受體或反向激動劑阻斷CB 1受體。激活受體的完全激動劑(例如ART 27.13)基本上已被避免。ART 27.13是CB 1和CB 2受體的高效激動劑,旨在作用於身體的周圍組織,同時最大限度地減少對大腦的影響。因此,其在肥胖動物中產生體重和脂肪損失的能力代表了該領域中新的和差異化的藥理學。
「普遍的教條是,CB 1拮抗作用是減肥所必需的,因此觀察大麻素受體激動劑的semaglutide樣減肥是驚人的,」Andrew Yates博士觀察到,Artelo高級副總裁兼首席科學官。「這些數據特別引人注目的是選擇性。在肥胖動物中,ART 27.13導致脂肪大幅減少並改善身體成分,而在瘦肉動物中,沒有觀察到對體重、食慾或身體成分的影響。這正是人們想要的肥胖治療方法。」
結果與獨立的同行評審研究一致,該研究表明THC和合成大麻素受體激動劑都可以減輕肥胖動物的體重和脂肪,而對瘦肉動物的體重或代謝參數沒有影響1,2。Artelo的數據將這些觀察結果擴展到臨牀階段的口服小分子,其效應大小與領先的GL-1藥物相當。
Saoirse O ' Sullivan博士説:「這些結果在初始試點研究和后續研究中以及我們檢查的每一項指標中的一致性--體重、食物消耗、身體成分和其他代謝參數--讓我們對信號充滿信心。」Artelo翻譯科學副總裁。「在這個非臨牀模型中,與索馬魯肽聯用的體重減輕了一倍,這表明ART 27.13可能通過與GLP-1受體激動作用互補而不是重疊的機制發揮作用。總而言之,我們認為臨牀和非臨牀數據表明ART 27.13可能充當外周代謝調節劑,促進消瘦狀態下的體重增加和肥胖狀態下的體重減輕。」
Artelo總裁兼首席執行官Gregory Gorgas補充道:「根據之前發表的研究,證明ART 27.13能夠預防癌症誘導的骨骼肌惡病質,我們開始回答一個狹窄的問題--ART 27.13是否可以幫助保護服用GLP-1藥物的患者的肌肉--該研究為更大的問題提供了見解。」「ART 27.13的概況似乎可以填補減肥策略的空白。摩根大通預計,到2030年,全球GLP-1市場規模可能達到2000億美元,而且行業正在競相向口服選擇和聯合治療方案發展,我們認為這些結果值得進一步調查ART27.13可能在醫學中最重要的治療類別之一中發揮的作用。除了我們正在進行的合作計劃外,ART 27.13的新數據預計將與活躍在代謝疾病領域的製藥公司開啟新的合作對話。」
關於ART 27.13 ART 27.13最初由阿斯利康公司開發,是一種雙重大麻素激動劑,已參與了七項多項臨牀研究,有近300名參與者。它正在開發爲一種每日一次、口服給藥的藥物,選擇性地靶向外周CB 1和CB 2受體,實現全身代謝效應,同時最大限度地減少中樞神經系統介導的毒性。Artelo正在進行一項名為「癌症食慾恢復研究」(CAReS)的II期試驗,評估ART 27.13作為厭食症和體重減輕的癌症患者的支持性護理療法。中期2期數據顯示,體重減輕至少5%以納入CAReS並調整至最高ART 27.13劑量(1300 µg)的患者在12周內平均體重增加+6%,而服用安慰劑的患者體重增加了約5%。目前,FDA還沒有批准治療癌症厭食惡病質綜合徵的治療方法。除了CAReS之外,ART 27.13還在一項針對青光眼患者的II期研究(稱為DREAM研究)中進行了評估,該研究旨在調查每日口服治療是否可以降低眼內壓。
關於飲食誘導肥胖(DIO)模型DIO-2研究在患有飲食誘導肥胖的小鼠中評估了ART 27.13,這是整個行業用於評估GLP-1受體激動劑和其他抗肥胖療法的標準非臨牀模型。維持高脂肪飲食的肥胖小鼠用載體、索馬魯肽(20 nmol/kg)皮下注射,ART 27.13(2.5 µ ol/kg)口服,或在三種給藥方案下與ART 27.13聯合給藥。用溶劑或ART 27.13處理以標準食物維持的瘦小鼠,以評估對非肥胖動物的影響。在整個四周的治療期間測量體重和食物消耗,並通過DEXA和MRI成像評估身體成分。這些發現複製並擴展了同一模型中初步研究(DIO-1)的結果,其中觀察到與索馬魯肽聯合使用時,與ART 27.13聯合治療可改善減肥功效。
Ozempic®和Wegovy®是諾和諾德公司的註冊商標。Artelo Biosciences不隸屬於諾和諾德A/S、未經諾和諾德A/S認可或贊助。
關於Artelo Biosciences Artelo Biosciences,Inc.是一家臨牀階段製藥公司,致力於調節脂質信號途徑的專有療法的開發和商業化,擁有多元化的渠道,解決肥胖、厭食、癌症、焦慮、皮膚病、疼痛和炎症等方面未滿足的重大需求。Artelo在經驗豐富的高管團隊的領導下,與世界一流的研究人員和技術合作夥伴合作,運用嚴格的科學、監管和商業專業知識來最大限度地提高利益相關者的價值。更多信息請訪問www.artelobio.com和X:@ArteloBio。
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__奧爾莫斯,M.,伍德,CP,C.阿爾瓦雷斯讀吧,殿下,Udompholkul,P.,加蘭,T.,Jr和DiPatrizio,N. V.(2026),Δ9四氫大麻酚和大麻提取物差異性地改善飲食誘導的肥胖症中的脂肪囊功能障礙。1999年,《生理學雜誌》,2001年,Verty AN,StefanoA,McAinch AJ,Hryciw DH,Oldfield B。(2015)CB 2受體激動劑JWH-015在飲食誘導的肥胖小鼠中的抗肥胖作用。公共科學圖書館一號。