Aprea Therapeutics宣布WEE1抑制剂APR-1051进一步的积极临床进展，包括正在进行的ACESOT-1051试验中的第二次部分缓解

• 在 220 毫克剂量水平下，观察到肿瘤缩小 50% 和 CA-125 生物标志物显著降低。
• 患者仅出现 1 级不良事件
• 这是第二例携带 PPP2R1A 突变的 PR 患者，支持针对该患者群体靶向 WEE1 的机制性论点。
• 迄今为止，在未出现类别限制性毒性的情况下，新兴的临床概念验证反应支持了Aprea的开发策略，即通过改进治疗指数来区分WEE1抑制剂。
  
  

宾夕法尼亚州多伊尔斯敦，2026 年 2 月 18 日（GLOBE NEWSWIRE）—— Aprea Therapeutics, Inc.（纳斯达克股票代码：APRE）（简称“Aprea”或“公司”）是一家临床阶段生物制药公司，致力于开发利用癌症特异性弱点并最大限度减少对健康细胞损害的创新疗法。该公司今天宣布了正在进行的 1 期 ACESOT-1051 试验的更多初步数据，该试验旨在评估其在研 WEE1 激酶抑制剂 APR-1051。

公司报告称，在接受 220 毫克剂量治疗的晚期子宫内膜癌患者（第 8 组）的首次治疗扫描中，出现了第二次未经证实的局部缓解。

在首次对接受每日单剂量 APR-1051 治疗的患者进行影像学评估时，靶病灶测量值较基线缩小了 50%，符合 RECIST v1.1 标准中的部分缓解标准。此外，肿瘤标志物 CA-125 水平显著下降，从基线时的 362 U/mL 降至 47 U/mL（下降 87%），进一步证实了 APR-1051 的抗肿瘤活性。该患者的肿瘤携带 PPP2R1A 突变。迄今为止，该患者仅出现 1 级治疗相关不良反应，并继续接受治疗。

对于两名 PPP2R1A 突变患者，观察到的未确认的部分缓解需要通过后续影像学评估进行确认，才能根据标准被认定为已确认的缓解。

预计将于 2026 年第二季度发布该试验的进一步更新结果。

“我们很高兴看到正在进行的ACESOT试验中第二位患者获得了未经证实的局部缓解，”Aprea首席医学顾问Eugene Kennedy医学博士表示。“我们相信，该患者肿瘤的显著缩小以及CA-125水平的大幅下降，进一步证明了APR-1051的生物活性和潜在的治疗效果。值得注意的是，该患者此前对两种疗法均无效。在携带PPP2R1A基因改变的肿瘤中观察到的疗效，凸显了我们DDR项目中基于基因组指导的患者选择的巨大潜力。”

Aprea公司总裁兼首席执行官Oren Gilad博士评论道：“我们相信，第二个未经证实的局部缓解的出现，进一步强化了我们观察到的随着剂量递增而出现的临床趋势。这些结果增强了我们对WEE1抑制剂在基因明确的难治性癌症治疗中潜力的信心。此外，APR-1051迄今为止良好的安全性也支持了我们通过潜在提高治疗指数（TI）来开发差异化WEE1抑制剂的策略，因为低TI一直是WEE1抑制剂开发的主要障碍。我们将继续专注于推进APR-1051的研发，并期待提供该试验的更多最新进展。”

ACESOT-1051试验迄今为止的主要发现

正在进行的I期临床试验旨在评估APR-1051在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。迄今为止，共有22名患者接受了治疗，剂量范围为10毫克至220毫克。

• 部分缓解：两名患者在首次扫描时达到部分缓解（未经确认），她们均患有子宫内膜癌，且肿瘤携带PPP2R1A突变。这些缓解分别在APR-1051的150毫克和220毫克剂量水平下观察到。两名患者目前仍在接受治疗。
• 病情稳定：试验中共有五名患者病情稳定：
  • 70毫克组：HPV阳性头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）
  • 100毫克剂量组：FBXW7突变型结肠癌；KRAS和p53突变型结肠癌；CCNE1和TP53突变型子宫癌
  • 150毫克组：FBXW7突变型结肠癌
• 良好的耐受性： APR-1051总体上耐受性良好。
  
  

综合来看，这些数据支持 APR-1051 在多种实体瘤类型中对基因组定义的癌症具有潜在活性。

220 毫克剂量组的招募工作仍在继续，公司计划进一步扩大 PPP2R1A 子宫内膜癌和 HPV 阳性头颈部鳞状细胞癌患者的招募范围。

关于 ACESOT-1051 试验

ACESOT-1051 是一项首次人体试验、开放标签的 I 期临床研究，旨在评估单药 APR-1051 在携带癌症相关基因改变的晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学、药效学和初步疗效。该研究的剂量递增阶段预计将招募至多 50 名患者。APR-1051 每日口服一次，以 28 天为一个连续周期。迄今为止，已完成 150 mg 剂量组的入组评估，目前正在招募 220 mg 剂量组的患者。更多信息，请访问 ClinicalTrials.gov（NCT06260514）。

关于阿普雷亚
Aprea公司开创了一种利用癌细胞突变相关弱点来治疗癌症的新方法。该方法旨在杀死肿瘤细胞，同时最大限度地减少对正常健康细胞的影响，从而降低化疗和其他疗法常见的毒性风险。Aprea公司的技术具有多种癌症类型的潜在应用价值，能够靶向治疗包括卵巢癌、子宫内膜癌、结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌在内的多种肿瘤。

该公司的主要项目是 APR-1051（一种口服小分子 WEE1 激酶抑制剂）和 ATRN-119（一种小分子 ATR 抑制剂），两者均处于实体瘤适应症的临床开发阶段。

如需了解更多信息，请访问公司网站www.aprea.com 。

前瞻性声明

本新闻稿中包含某些信息，构成经修订的1933年《证券法》第27A条和经修订的1934年《证券交易法》第21E条所界定的“前瞻性陈述”，涉及我们的研究分析、临床试验、监管申报和预计现金状况。在某些情况下，我们可能会使用“未来”、“预测”、“相信”、“潜在”、“继续”、“预期”、“估计”、“期望”、“计划”、“打算”、“目标”、“信心”、“可能”、“或许”、“可能”、“将会”、“应该”等词语或其他表达未来事件或结果不确定性的词语来识别这些前瞻性陈述。我们的前瞻性陈述基于管理团队当前的信念和预期，以及管理层目前可获得的信息，这些信息涉及风险、潜在的情况变化、假设和不确定性。本新闻稿中除历史事实陈述外的所有陈述均为前瞻性陈述，包括关于我们开发、商业化和实现现有及计划中产品和服务市场认可的能力、我们的研发工作（包括时间安排考虑）以及其他与我们的业务战略、资本运用、经营业绩和财务状况以及未来运营计划和目标相关的事项的陈述。所有前瞻性陈述均可能被证明是错误的，或受到我们可能做出的不准确假设或已知或未知风险和不确定性的影响。这些前瞻性陈述受风险和不确定性因素的影响，包括但不限于与我们正在进行的临床试验和预期进行的现有候选产品临床试验的成功、时间安排和成本相关的风险，包括关于试验启动时间、入组速度和完成情况的陈述（包括我们全额资助已披露的临床试验的能力，这假设我们目前预计的费用没有重大变化）、无效性分析、在会议上的演讲和摘要中报告的数据，以及收到中期或初步结果（包括但不限于任何临床前结果或数据），这些结果并不一定代表我们正在进行的临床试验的最终结果；我们对候选产品作用机制的理解以及对临床开发项目的临床前和早期临床结果的解读；我们基于此类临床前和早期临床结果预测临床结果的能力；我们持续经营的能力；以及我们在提交给美国证券交易委员会的文件的“风险因素”、“管理层对财务状况和经营业绩的讨论与分析”和其他部分中描述的其他风险、不确定性和其他因素。鉴于上述所有原因，实际结果和发展可能与我们前瞻性声明中明示或暗示的内容存在重大差异。敬请注意，请勿过分依赖这些前瞻性声明，这些声明仅代表截至本新闻稿发布之日的信息。除法律要求外，我们不承担任何更新此类前瞻性声明的义务。

投资者联系方式：

迈克·莫耶
生命科学顾问
mmoyer@lifesciadvisors.com