Lexicon Pharmaceuticals 在第19届疼痛治疗学峰会上展示关于糖尿病周围神经病理性疼痛的Pilavapadin额外数据

– 结果支持将 10 毫克剂量推进至 3 期开发 –

– 美国 FDA 接受了第 2 阶段结束会议请求；合作讨论正在进行中 –

德克萨斯州伍德兰兹，2025 年 10 月 14 日（GLOBE NEWSWIRE）—— Lexicon Pharmaceuticals, Inc. （纳斯达克股票代码：LXRX）今天宣布，公司在第 19 届年度疼痛治疗峰会上展示了其 2 期 pilavapadin 项目的更多临床数据和项目更新。

这些数据遵循了 2025 年 3 月宣布的 pilavapadin 治疗糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 的 2b 期 PROGRESS 研究的重要结果，该研究确定每天一次 10 毫克是进入 3 期开发最具临床意义和最合适的剂量。

Lexicon 首席执行官兼董事 Mike Exton 博士表示：“继今年早些时候发布 PROGRESS 研究的最终结果后，我们对 2 期研究数据进行了补充分析，以支持 10 毫克剂量的 pilavapadin 用于 DPNP 的 3 期临床试验准备就绪。基于这些补充分析，我们已向美国 FDA 提交了 2 期临床试验结束会议的申请。FDA 已接受我们的申请，同时，我们正在积极推进与潜在合作伙伴的洽谈。”

第二阶段计划的额外分析使该公司就 10 毫克剂量的 pilavapadin 得出了四个主要结论：

1. 已验证的生物活性，由血浆中 pilavapadin 水平升高与疼痛减轻之间的线性关系证明。
2. 具有临床意义的疗效，12周时平均每日疼痛评分（ADPS）较基线降低2分。
3. 可接受的耐受性，具有类似安慰剂的治疗完成率。
4. 符合治疗标准的可接受的安全性，后续研究进一步证实了这一点，表明皮拉帕定治疗不会延长 QTc 间期，并且轻度至中度肾功能受损不会对皮拉帕定的药代动力学 (PK) 产生显著影响。

数据展示涵盖了2期RELIEF-DPN 1和2b期PROGRESS研究的事后汇总分析结果，这两项研究共入组600多名患者，旨在探究两项2期研究中的暴露-反应关系，探讨PROGRESS研究中20毫克剂量缺乏疗效的原因，并确认10毫克剂量用于3期研究的稳健性。PROGRESS 20毫克剂量组的参与者依从性低于其他研究组的参与者，这可能是由于接受20毫克剂量的患者耐受性症状增加，并可能导致该组未观察到剂量反应。

第 19^届年度疼痛治疗峰会的幻灯片演示可在公司网站的活动页面上找到，网址为https://investors.lexpharma.com/ 。

关于 Pilavapadin
pilavapadin (LX9211) 采用 Lexicon 独特的基因科学方法研发，是一种强效、每日一次、口服、选择性、在研小分子 AAK1 抑制剂。AAK1 是神经性疼痛的新型靶点，可抑制参与疼痛信号传导的神经递质的再摄取和循环利用，且不影响阿片类药物通路。Lexicon 在其靶点发现工作中发现 AAK1 是一种很有前景的神经性疼痛治疗方法。pilavapadin 的临床前研究表明，该药物具有中枢神经系统渗透性，并在神经性疼痛模型中减轻疼痛行为，且不影响阿片类药物通路。

关于 Lexicon Pharmaceuticals
Lexicon是一家生物制药公司，致力于开发改变患者生活的创新药物。通过Genome5000™项目——Lexicon独特的基因组学靶点发现平台，Lexicon的科学家研究了近5000个基因的作用和功能，并发现了100多个在一系列疾病中具有显著治疗潜力的蛋白质靶点。通过精准靶向这些蛋白质，Lexicon在发现和开发安全有效地治疗疾病的创新药物方面处于领先地位。Lexicon拥有一系列前景广阔的候选药物，目前正在进行神经性疼痛、肥厚型心肌病(HCM)、肥胖症、代谢和其他适应症的发现、临床和临床前开发。欲了解更多信息，请访问www.lexpharma.com。

投资者和媒体垂询：
丽莎·德弗朗西斯科
Lexicon Pharmaceuticals, Inc.
lexinvest@lexpharma.com