赛金生物科学宣布启动针对Denifanstat和Resmetirom组合的1期药代动力学临床试验首批受试者给药

• 已成功开始对健康志愿者进行给药
• 第一阶段试验的主要终点包括组合的安全性、耐受性和药代动力学 (PK) 特征
• 预计 2026 年上半年将公布营收数据
  

加州圣马特奥，2025年10月1日（GLOBE NEWSWIRE）——Sagimet Biosciences Inc.（Sagimet，纳斯达克股票代码：SGMT）是一家临床阶段生物制药公司，致力于开发针对代谢功能障碍和纤维化途径的新型疗法。该公司今天宣布，其每日一次口服脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂denifanstat与甲状腺激素受体β (THR-β) 激动剂resmetirom的联合用药已完成1期药代动力学 (PK) 试验的首批受试者给药。该试验的最终数据预计将于2026年上半年公布，如果结果呈阳性，计划将用于推进该联合用药治疗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 患者的临床研究，但需与监管机构协商。

地尼凡司他和瑞美替罗姆的1期药代动力学试验是一项开放标签、双队列研究，将招募约40名健康成年受试者。研究目的是评估多剂量和单剂量药代动力学，识别任何潜在的药物间相互作用 (DDI)，并评估联合用药的安全性和耐受性。该1期药代动力学试验的结果将用于确定地尼凡司他和瑞美替罗姆的最佳剂量，以便在F4 MASH患者的2期联合用药概念验证性疗效试验中进行评估。

Sagimet首席执行官David Happel表示：“启动1期药代动力学试验是开发新型、具有潜在协同作用的MASH联合疗法的重要一步。展望未来，我们的目标是将两种作用机制互补的疗法整合到单一药片中，从而改善目前尚无获批治疗方案的肝硬化患者的临床疗效。” “在2024年欧洲肝病学会年会（EASL 2024）上，我们展示了临床前数据，观察到FASN抑制剂与Resmetirom联合使用对重要肝病标志物具有协同作用。此外，在我们开展的2b期FASCINATE-2临床试验中，denifanstat已在一组经数字化诊断为肝硬化的MASH患者中显示出显著的肝纤维化改善。”

加州大学圣地亚哥分校MASLD研究中心主任、胃肠病学和肝病学部主任、医学教授Rohit Loomba博士（医学博士、医学硕士）表示：“我预计联合疗法未来可能成为MASH所致肝硬化的标准治疗方案，并有望改善包括最晚期F4患者在内的疾病预后，因为目前尚无针对这些患者的获批疗法。我们很高兴看到Sagimet公司启动了denifanstat与resmetirom联合用药的1期药代动力学试验，该试验有望解答关于这两种分子在人体中相容性的重要问题。如果这项1期试验的结果成功，将有望推动Sagimet公司进一步开发脂肪合成抑制剂denifanstat与脂肪氧化剂resmetirom的联合用药，用于MASH患者，甚至可能包括4期肝纤维化患者。”

Sagimet 的主要候选产品 Denifanstat 是一种口服、每日一次的选择性 FASN 抑制剂，目前正在开发用于治疗 MASH。其强大的抗纤维化作用机制，加上其对肝脏脂肪合成和炎症的抑制作用，可能与脂肪氧化剂分子（例如 Resmetirom）互补。2024 年欧洲肝病学会年会 (EASL) 上公布的针对两种 MASH 小鼠模型的临床前数据显示，FASN 抑制剂（TVB-3664，denifanstat 的小鼠替代物）与 Resmetirom 的联合用药对重要的肝病标志物具有协同作用，包括通过组织学分析改善 NAS（非酒精性脂肪肝活动评分），以及与单药相比更显著地改善肝脏胶原含量。

关于Sagimet Biosciences

Sagimet是一家临床阶段的生物制药公司，致力于开发新型脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，旨在靶向治疗因脂肪酸棕榈酸酯过量生成而导致的疾病中功能障碍的代谢和纤维化途径。Sagimet 的主要候选药物地尼凡司他是一种口服、每日一次的选择性 FASN 抑制剂，正在开发用于治疗代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎 (MASH)。FASCINATE-2 是一项以肝活检为主要终点的地尼凡司他治疗 MASH 的 2b 期临床试验，已成功完成并获得了积极结果。地尼凡司他已被美国食品药品监督管理局 (FDA) 授予突破性疗法认定，用于治疗伴有中度至晚期肝纤维化（符合 F2 至 F3 期纤维化）的非肝硬化性 MASH，并且已成功完成与 FDA 的 2 期末期合作，这将支持地尼凡司他进一步的开发。 Sagimet 最近启动了第二种口服 FASN 抑制剂候选药物 TVB-3567 的 1 期首次人体临床试验，该药物计划在美国开发用于治疗痤疮。有关 Sagimet 的更多信息，请访问www.sagimet.com 。

关于 MASH

代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 是一种进展性严重肝病，据估计全球患者超过 2.65 亿。MASH 的特征是肝脏脂肪堆积、不同程度的炎症和纤维化，以及全身代谢变化，包括血脂异常（血液中脂肪水平升高）和胰岛素抵抗。患有中度至重度疾病且伴有晚期纤维化 (F3) 或肝硬化 (F4) 的患者发生肝脏相关结局的风险最高，例如失代偿、肝细胞癌和肝移植。目前，针对非肝硬化性 MASH（F1、F2 和 F3 期纤维化）的获批疗法很少，而针对 MASH 肝硬化 (F4) 的获批疗法尚无。

前瞻性陈述

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接触：
乔伊斯·阿莱尔
生命科学顾问
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