Revolution Medicines宣佈在《科學》雜誌上發表一篇同行評審的研究論文，內容涉及Zoldonrasib（一種AS（ON）G12 D選擇性抑制劑）的發現和開發

加利福尼亞州雷德伍德市2025年7月24日（環球新聞網）-- Revolution Pharmaceuticals，Inc.（納斯達克：RVMD）是一家為SAS成癮癌症患者開發靶向療法的晚期臨牀腫瘤公司，今天宣佈在《科學》雜誌上發表一篇同行評審的研究論文。這篇科學論文詳細介紹了zoldonrasib（RMC-9805）的發現和開發，這是一種RAS（ON）G12 D選擇性共價抑制劑。

在約92%的胰腺導管腺癌（PDAC）、50%的結直腸癌和30%的非小細胞肺癌（NSCLC）病例中觀察到致癌性RAS突變。RAS G12 D是RAS的致癌變體，其在氨基酸12處含有天冬氨酸代替甘氨酸，是人類實體瘤中最常見的RAS突變之一。從歷史上看，用惰性抑制劑靶向蘆筍殘基尤其具有挑戰性。 該出版物詳細介紹了zoldonrasib的新機制，zoldonrasib是一種分化的靶向蛋白結合劑，稱為三複合物抑制劑。這種天然產物樣化合物通過利用細胞伴侶親環蛋白A和激活的RAS或RAS（ON）之間的新形態蛋白質-蛋白質界面來選擇性催化與RAS（ON）G12 D蛋白質形成的形成，成功克服了接合蘆筍酸殘基的挑戰。本文報告的數據表明，這種活性會在具有Kras G12 D突變的多種腫瘤類型的臨牀前模型中推動深度且持久的腫瘤消退。

「三複合物抑制劑模式已被證明是解決開發G12 C取代以外的RAS變體的穆洛比選擇性抑制劑挑戰的一種有效方法，正如靶向G12 D變體的zoldonrasib所證明的那樣，」Jan Smith博士説，革命藥品公司首席科學官。「這份報告證明了zoldonrasib的新特徵，使其能夠結合活性或RAS（ON）狀態，包括與這種致癌變體中的取代的蘆筍選擇性形成的高度新穎的質子鍵。臨牀前概況與最近的臨牀數據展示相結合，提供了令人鼓舞的Zollonrasib治療由RAS G12 D引起的癌症的潛力，並進一步驗證了這種藥物發現方法的廣泛用途。」

完整的手稿題為「新形態蛋白質界面催化腫瘤中的RAS G12 D蘆筍的腫瘤中的腫瘤」，可在《科學》雜誌在線獲取。

Zoldonrasib目前正在多項臨牀試驗中接受評估，其中包括RMC-9805-001（NCT 06040541），這是一項多中心、開放標籤、劑量增量和劑量擴展的I期研究，旨在評估Zoldonrasib對攜帶Kras G12 D突變的晚期實體瘤患者的治療。這項研究的非小細胞肺癌結果於2025年4月在美國癌症研究學會年會上公佈，這項研究的PDAC結果於2024年10月在EORTC-NCI-AACN分子靶點和癌症治療研討會上公佈。

關於Revolution Medicines，Inc. Revolution Pharmaceutines是一家晚期臨牀腫瘤學公司，為SAS成癮癌症患者開發新型靶向療法。該公司的研發管道包括RAS（ON）抑制劑，旨在抑制RAS蛋白的各種致癌變體。該公司的RAS（ON）抑制劑daraxonrasib（RMC-6236），一種RAS（ON）多選擇性抑制劑; elironrasib（RMC-6291），一種RAS（ON）G12 C選擇性抑制劑;和zollonrasib（RMC-9805），一種RAS（ON）G12 D選擇性抑制劑，目前正在臨牀開發中。該公司預計RMC-5127（一種RAS（ON）G12 V選擇性抑制劑）將成為其下一個進入臨牀開發的RAS（ON）抑制劑。該公司管道中的其他開發機會集中在RAS（ON）突變選擇性抑制劑上，包括RMC-0708（Q61 H）和RMC-8839（G13 C）。欲瞭解更多信息，請訪問www.revmed.com並在LinkedIn上關注我們。

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