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2025-07-09 11:50
新型 FABP5 抑制剂 ART26.12 展现出持续镇痛作用且无耐受性
加州索拉纳海滩,2025 年 7 月 9 日(GLOBE NEWSWIRE)-- Artelo Biosciences, Inc.(纳斯达克股票代码:ARTL)是一家临床阶段制药公司,专注于调节脂质信号通路,为癌症、疼痛、皮肤病或神经系统疾病患者开发治疗方法,今天宣布在第35 届国际大麻素研究学会 (ICRS) 研讨会上展示其主要脂肪酸结合蛋白 5 (FABP5) 抑制剂 ART26.12 在骨关节炎 (OA) 疼痛模型中的临床前数据,该研讨会于 7 月 6 日至 10 日在印第安纳州布卢明顿举行。
此次报告题为“脂肪酸结合蛋白 5 抑制剂 ART26.12 缓解骨关节炎疼痛”,由纽约州立大学石溪分校麻醉学、生物化学和细胞生物学系助理教授 Martin Kaczocha 博士于 7 月 8 日发表。Kaczocha 博士是骨关节炎 (OA) 研究的首席研究员,并担任 Artelo 的科学顾问。研究结果表明,ART26.12 作为首创的非阿片类、非甾体类镇痛候选药物,在临床前模型中显著缓解了骨关节炎 (OA) 相关的疼痛,并观察到其对相关内源性大麻素血浆水平的直接影响。
Artelo 转化科学副总裁 Saoirse O'Sullivan 教授表示:“我们非常荣幸能够与石溪大学合作,继续在骨关节炎 (OA) 模型中开展 ART26.12 的转化研究。我们最新的数据显示,在该骨关节炎模型中,每日使用 ART26.12 治疗可提高内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 和油酰乙醇酰胺 (OEA) 的血浆水平。这两种内源性大麻素均与疼痛评分呈正相关,血浆中 2-AG 和 OEA 水平高与动物手术肢体负重能力增强相关。”
在这些针对 ART26.12 的骨关节炎 (OA) 研究中,FABP5 抑制剂 ART26.12 的疗效与常用处方非甾体抗炎药 (NSAID) 萘普生相当,并且 ART26.12 在四周的长期用药期间仍能保持镇痛效果。重要的是,这种长期用药并未导致耐受性或活性降低,这一积极特性支持了 ART26.12 在长期治疗中的潜力。
从安全性角度来看,ART26.12 可能优于非甾体抗炎药 (NSAID)。NSAID 合计会导致约三分之一接受 NSAID 治疗的患者出现胃肠道副作用,并使胃溃疡并发症发生率增加五倍。ART26.12 独特的药理特性及其对内源性大麻素的利用,有望为需要持续缓解疼痛的患者提供更理想的治疗选择。
O'Sullivan教授总结道:“这些临床前OA研究结果补充了我们近期公布的积极的人体单剂量安全性数据,继续支持ART26.12作为治疗骨关节炎疼痛的一种差异化且可能更安全的NSAID替代方案。我们期待通过临床开发推进我们领先的FABP5抑制剂项目。”
关于ART26.12
ART26.12 是 Artelo 的主要 FABP5 抑制剂,目前正在开发一种新型外周作用型非阿片类、非甾体类镇痛药。初步临床开发计划针对化疗引起的周围神经病变 (CIPN)。FABP 是一个细胞内蛋白家族,负责陪伴对细胞正常功能至关重要的脂质。FABP 在多种病理中过度表达并与异常脂质信号传导相关。除了用于 CIPN 的 ART26.12 外,Artelo 丰富的 FABP 小分子抑制剂库已显示出治疗某些癌症、神经性疼痛和伤害性疼痛、焦虑症和牛皮癣的治疗前景。ART26.12 已被纳入美国国立卫生研究院“帮助长期终止成瘾®” (HEAL) 计划的疼痛临床前筛选平台项目。 HEAL 计划致力于推进非阿片类药物治疗疼痛和遏制阿片类药物使用障碍。
关于Artelo Biosciences
Artelo Biosciences, Inc. 是一家临床阶段制药公司,致力于开发和商业化调节脂质信号通路的专有疗法。Artelo 正在推进一系列应用广泛的候选产品,旨在满足多种疾病和病症中尚未满足的重大需求,包括厌食症、癌症、焦虑症、皮肤病、疼痛和炎症。公司由经验丰富的生物制药高管领导,并与备受尊敬的研究人员和技术专家合作,运用前沿的科学、监管和商业原则开发高影响力的疗法。更多信息请访问 www.artelobio.com 和 X: @ArteloBio。
关于国际大麻素研究协会
国际大麻素研究学会 (ICRS) 是全球领先的科学协会,拥有来自 40 个国家的 650 多名国际会员,均为内源性、植物源性和合成大麻素及相关生物活性脂质领域的活跃研究人员。除了提供有关大麻和大麻素的客观信息来源外,ICRS 的主要作用是为研究人员提供一个开放的平台,让他们可以聚在一起讨论他们的研究成果。O'Sullivan 博士和 Kaczocha 博士分别于 2016 年和 2017 年在 ICRS 年度研讨会上荣获享有盛誉的早期职业奖(原年度青年研究员奖)。自此之后,Artelo 一直是 ICRS 该奖项的独家承销商。ICRS 研讨会将于 2025 年 7 月 6 日至 10 日在印第安纳州布卢明顿举行。感兴趣的人士可在 X 上关注@ICRS_Society 。
关于骨关节炎
骨关节炎 (OA) 是一种进行性关节疾病,其软骨会随着时间的推移而磨损,导致慢性疼痛、僵硬、肿胀和活动能力显著下降,尤其是在膝盖、臀部、手部和脊柱。OA 影响着全球约 6.069 亿人,其中包括超过 3200 万人在美国。OA 可导致致残性疼痛、生活质量下降和生活自理能力丧失,尤其是在晚期病例中。OA 通常使用常用于缓解疼痛和炎症的非处方药和处方药治疗,包括非甾体抗炎药 (NSAID)、对乙酰氨基酚、皮质类固醇、度洛西汀和阿片类药物。间歇性透明质酸注射可长期缓解部分患者的疼痛。
前瞻性陈述
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