VYNE Therapeutics发布口服BET抑制剂VYN202项目进展

新泽西州布里奇沃特，2025年7月2日（环球新闻社）——VYNE Therapeutics Inc.（纳斯达克股票代码：VYNE）（“VYNE”或“公司”），一家专注于开发差异化疗法以治疗慢性炎症和免疫介导疾病且需求高度未得到满足的临床阶段生物制药公司，今天提供了VYN202的研发计划更新。此前，美国食品药品监督管理局（FDA）于4月发布了VYN202治疗中度至重度斑块状银屑病的1b期临床试验的临床暂停通知。VYN202是一种口服小分子BD2选择性溴结构域和额外末端结构域（BET）抑制剂，目前正在开发用于治疗免疫介导疾病。

VYN202 计划更新
今年4月，由于VYN202的非临床毒理学研究观察到犬睾丸毒性，FDA暂停了该公司的1b期临床试验。该研究建立了涵盖所有雌性临床剂量的未观察到不良反应水平(NOAEL)。FDA已解除了在该1b期银屑病试验中针对女性患者0.25毫克和0.5毫克剂量的临床暂停。由于1毫克剂量与0.25毫克和0.5毫克剂量相比毒理学安全系数较低，因此目前提交给FDA的修订方案中未包含该剂量。为了恢复对雄性临床受试者的试验，需要对犬进行为期12周的VYN202非临床毒理学研究，并收集充足的数据，该毒理学研究的设计已与FDA达成一致。

临床暂停后，VYNE 决定对参与研究的受试者（ VYN202 治疗组：n=6，剂量分别为 0.25 mg、0.5 mg 和 1 mg；安慰剂治疗组：n=1 ）的临床数据进行揭盲，其结果如下所述。

公司认为，本研究的全部数据，加上多个临床前模型的良好结果，将支持VYN202继续应用于治疗严重免疫介导疾病，而这些疾病目前有效治疗方案有限。基于此评估，公司将不再招募1b期银屑病研究的患者，从而将公司预期的现金流延长至2026年第四季度。VYNE预计将在其主要候选药物Repibresib凝胶（原名VYN201，一种泛BD BET抑制剂，用于治疗非节段性白癜风）正在进行的2b期研究的顶线结果发布后，进一步更新其VYN202项目的计划。

1b 期试验的初步数据
（招募人数=7 人：VYN202：剂量分别为 0.25 毫克、0.5 毫克和 1 毫克的人数=6 人；安慰剂：人数=1 人）

请访问 VYNE Therapeutics 公司网站上的活动和演示网站来查看数据演示。

安全性和耐受性结果

• 无 TESAE 或因临床 TEAE 停药
• 不会因临床 TEAE 而中断治疗
• 无血小板减少症、中性粒细胞减少症或淋巴细胞减少症
  

探索性疗效和血清生物标志物结果

• 所有接受 VYN202 治疗的受试者的疾病体征和症状均有所改善，包括头皮牛皮癣
  • PASI 评分改善范围从治疗 1 周后降低约 27% 到治疗 8 周时降低约 90%。
• 接受VYN202治疗超过1周的受试者观察到，与斑块状银屑病发病机制相关的血清细胞因子水平有所改善（降低），包括IL17A、IL17F、IL19和IL22，降低幅度在-17%至-83%之间。而接受安慰剂治疗的受试者的血清细胞因子水平没有变化。
  

• 两名受试者同时患有银屑病关节炎（n=1 用 VYN202 0.5mg 治疗；n=1 用安慰剂治疗）
  • 接受 0.5 毫克 VYN202 治疗的受试者报告称，到第 2 周，关节疼痛 NRS 量表改善了 4 分，这对应于血清 c 反应蛋白水平降低了 48%，c 反应蛋白是与银屑病关节炎和其他风湿病相关的生物标志物。
  • 接受安慰剂治疗的受试者的关节疼痛 NRS 没有改善，血清 C 反应蛋白水平也没有变化。
    

关于 Repibresib
Repibresib 是一种泛溴结构域 BET 抑制剂，旨在作为局部给药的“软”药，用于治疗涉及多种炎症细胞信号通路的疾病，同时降低全身暴露量。Repibresib 除了在白癜风治疗中表现出临床概念验证外，还在多个临床前模型（采用多种给药途径）中持续降低促炎和疾病相关生物标志物，并改善病情严重程度。

关于VYN202
VYN202 是一种创新的口服小分子 BET 抑制剂，与 BD1 相比，其对 BD2 的选择性和效力具有潜在的领先优势。通过最大限度地提高 BD2 的选择性，VYNE 相信 VYN202 有潜力成为一种差异化、更便捷给药的非生物制剂治疗方案，适用于免疫炎症适应症的急性控制和慢性管理，在这些疾病中，不受限制的炎症信号活性通常会造成损害。

关于 VYNE Therapeutics Inc.
VYNE 是一家临床阶段生物制药公司，专注于开发差异化疗法，以治疗慢性炎症和免疫介导疾病，满足大量未满足的治疗需求。VYNE 独特的专有 BET 抑制剂构成了其 InhiBET™ 平台，旨在通过利用替代给药途径和增强选择性来克服早期 BET 抑制剂的局限性。

有关 VYNE Therapeutics Inc. 或其候选产品的更多信息，请访问www.vynetherapeutics.com。VYNE可能会使用其网站来履行其在《公平披露规则》(Regulation FD) 下的披露义务。因此，投资者除了关注 VYNE 的新闻稿、向美国证券交易委员会提交的文件、公开电话会议和网络直播外，还应关注 VYNE 的网站。

投资者关系：
约翰·弗朗西斯
生命科学顾问有限责任公司
917-355-2395
jfraunces@lifesciadvisors.com

泰勒·泽隆达
VYNE治疗公司
908-458-9106
Tyler.Zeronda@VYNEtx.com

关于前瞻性陈述的警示声明
本新闻稿包含《1995 年私人证券诉讼改革法》所界定的前瞻性陈述，包括但不限于有关 VYN202 临床开发、VYN202 的潜在益处、repibresib 第 2b 期研究结果报告时间、VYNE 预期现金流的陈述，以及其他有关 VYNE 未来预期、计划和前景的陈述。本新闻稿中所有非历史事实的陈述均为前瞻性陈述。任何前瞻性陈述均基于 VYNE 当前的知识及其对未来可能发生事件的当前信念和预期，并受风险、不确定性和假设的影响，这些风险、不确定性和假设可能导致实际结果与此类前瞻性陈述中阐明或暗示的结果存在重大不利差异。这些风险和不确定性包括但不限于：VYNE 成功开发其候选产品的能力；开始未来临床前研究和临床试验的时间；VYNE 完成其候选产品临床试验并从中获得有利结果的能力； VYNE 通过股权或债务融资交易或合作安排获得额外资金的能力；以及 VYNE 遵守适用于其业务的各种法规的能力。有关其他风险和不确定性以及其他重要因素的讨论，其中任何一项都可能导致 VYNE 的实际结果与前瞻性陈述中的结果不同，请参阅 VYNE 截至 2024 年 12 月 31 日的 10-K 表年度报告和截至 2025 年 3 月 31 日的 10-Q 表季度报告中标题为“风险因素”的部分，以及 VYNE 不时向美国证券交易委员会提交的其他文件。尽管 VYNE 认为这些前瞻性陈述是合理的，但它们仅代表本公告发布之日的观点，除非法律另有规定，VYNE 不承担公开更新此类前瞻性陈述以反映后续事件或情况的义务。鉴于这些风险和不确定性，您不应将前瞻性陈述作为对未来事件的预测。

本文提及的第三方产品和公司名称可能是其各自所有者的商标。