Tonix Pharmaceuticals宣布发表论文“TNX-102 SL（一种氯化环苯扎林（HC）舌下片剂）的稳态药代动力学特性，健康志愿者每日给药：一项随机、开放标签试验”，发表在《药物开发中的临床药理学》杂志上

该出版物报告了一项在60名健康成年志愿者中进行的单中心、随机、开放标签、多剂量、平行组药代动力学研究的结果。参与者以1：1的比例随机接受5.6毫克环苯扎林（两片2.8毫克片剂，FDA批准的成人TONMYA剂量）或口服环苯扎林缓释（ER）30毫克胶囊（AMRIX®），每天一次，连续20天。

在稳态下，舌下片（TNX-102 SL）5.6毫克血浆环苯扎林和去甲环苯扎林的暴露量远低于对照药物（口服环苯扎林HCER 30毫克胶囊）的暴露量。重要的是，当暴露量按剂量标准化时，5.6毫克环苯扎林舌下片剂的生物利用度高于口服ER 30毫克胶囊。两种治疗方法的人血浆中I相和II相代谢物的代谢特征相当。这些药代动力学结果与使用5.6毫克的舌下含服环苯扎林片来针对纤维肌痛的非恢复性睡眠、减轻疼痛并可能改善该疾病的其他症状一致。

第1天，在给药后1小时内可检测到环苯扎林舌下含药，达到血浆峰值的中位时间（max）比口服ER胶囊制剂大约早三小时（5小时vs 8小时）。在第20天的稳定状态下，舌下max保持提前两小时（5小时vs 7小时）。当暴露量按剂量标准化时，舌下制剂显示出明显更高的环苯扎林生物利用度。

每天早晨舌下含服5.6毫克环苯扎林，持续20天，通常安全且耐受性良好。没有发生严重不良事件或因不良事件而终止治疗。所有治疗后出现的不良事件的严重程度均为轻度或中度。舌下片剂最常报告的不良事件发生率高于口服ER胶囊的不良事件是口腔感觉减退、产品味道异常、嗜睡、背痛和疲劳。由于TONMYA旨在用于睡前给药，因此当嗜睡效果有益时，嗜睡效果预计将成为睡前给药的一个属性。未发现舌下给药途径特有的代谢物。