剑指千亿市场！开拓药业的美白原料突围

作者：贝壳社

商业的本质是价值创造与规则博弈。

近日，围绕两款美白化妆品原料——提安明多®630（Thiamidol 630）与KT-939，跨国护肤巨头拜尔斯道夫与国内创新药企开拓药业先后发布了官方声明，引发了业内的广泛关注。

双方讨论的焦点，从早期产品宣称中的数据对比，逐步延伸至相关化合物在《专利合作条约》（PCT）框架下的审查状态。在这一过程中，开拓药业在资本市场的表现也产生了一定波动。

当中国本土企业的竞争维度，从传统的配方复配与渠道营销，逐步向上游溯源至最核心的化学分子式与底层知识产权时，整个美白产业链的技术话语权与价值分配标准，正在被重新定义。

01

 靶向源头的分子探索 

在传统的美白路径中，业界多采用抗氧化（如维生素C）或阻断转运（如烟酰胺）的方式。这些方法技术成熟，但作用位置多处于黑色素生成的中间或末端环节，功效提升存在一定的物理瓶颈。酪氨酸酶是一种含铜酶，存在于黑色素细胞中，是黑色素生物合成的关键限速酶。通过抑制酪氨酸酶的活性，可以减少黑色素的生成，从而达到美白淡斑的效果。因此，直接抑制黑色素生成的源头靶点——“酪氨酸酶”，成为了近年来全球美白研发的重点方向。

然而，开发高效且安全的酪氨酸酶抑制剂并非易事。过去几十年，学界在实验室中广泛使用提取自蘑菇的酪氨酸酶进行成分初筛。但蘑菇酪氨酸酶与人体酪氨酸酶在立体结构上存在显著差异，导致很多在体外实验表现优异的成分，在人体实际应用中效果有限。

与传统筛选体系（如蘑菇酪氨酸酶）相比，人源酪氨酸酶筛选体系更能反映人体真实生理状态，能够发现更精准、更安全的美白成分。拜尔斯道夫开发提安明多®630的核心突破，就在于建立了具有活性的可溶性人酪氨酸酶筛选体系，其2013年发表于Biological Chemistry的研究成果，被视为这一领域的里程碑。

开拓药业的KT-939能够精准锁定酪氨酸酶，高效阻断酪氨酸的氧化进程，进而有效遏制黑色素生成，同时兼具抗氧化和抗炎作用，在化妆品的功效活性和安全性方面有突出优势。据开拓药业前期研究表明，KT-939展现出较强的酪氨酸酶抑制活性，在人体细胞酪氨酸酶抑制活性实验、细胞黑色素生成实验以及蛋白结合实验中，均显著优于化妆品同靶点化合物，包括肽安密多、丁基间苯二酚（「577」）、苯乙基间苯二酚（「377」）、熊果甘、氢醌和曲酸等。

2024年10月，开拓药业宣布其自主研发的KT-939已获得国际化妆品成分命名委员会对国际命名化妆品成分（INCI）的审查批准。2025年9月，开拓药业宣布，KT-939人体长期安全性试验已完成全部受试者入组，为其在化妆品中的安全应用提供了关键临床数据支撑。同时积极推进KT-939的注册申请准备工作，计划于今年第三季度正式向国家药监局递交注册申请。

目前，开拓药业已与上美股份就KT-939签订战略合作框架协议，双方将围绕美白祛斑功效性化妆品原料KT-939的快速商业化展开合作。与孚诺医药就KT-939签订战略合作协议。根据协议，开拓药业将向孚诺医药提供KT-939原料，并授权其在中国大陆境内开发、生产和销售以KT-939为核心活性成分的美白祛斑产品，以辅助其核心产品之一孚立美®乳膏治疗黄褐斑。并与万露·方登就KT-939签订经销商协议，推动功效性化妆品原料KT-939在中国华东、华北、华南和西南地区的市场拓展。

02

专利博弈

拜尔斯道夫在通告中提及了KT-939在《专利合作条约》（PCT）阶段收到了关于“新颖性与创造性”的否定性检索报告成为市场关注的焦点。

然而，专利审查的程序特性决定了这一结论并非最终判定。根据《专利合作条约》（PCT）框架及国际惯例，PCT国际检索报告及其书面意见仅作为申请人在国际阶段的参考，不具有结论性和约束力。各主权国家专利局在PCT申请进入国家阶段后，拥有完全独立的实质审查权。

开拓药业在反声明中列举的拜尔斯道夫自身案例证实了这一点。拜尔斯道夫多件提安明多®630的相关化合物专利在国际阶段亦曾收到过负面的国际检索报告（ISR），但最终仍顺利获得授权。

如案例一（WO2011117034A）： 其PCT检索报告曾明确判定权利要求1-6全部不具备创造性。然而，该申请最终在中国、美国、日本等核心市场均顺利获得授权。

案例二（WO2013041537A1）： 其PCT检索报告结论显示权利要求1-6、8-11均不具备创造性。但最终，该申请依然在中国、欧洲、日本等多国获权。

案例三（WO2013041526A1）： 其PCT检索报告明确判定权利要求1-6不具备新颖性与创造性。最终在美、中、日等多国成功获权。

案例四（WO2013041535A1）：其PCT检索报告判定权利要求1-7、9-12不具备创造性。最终依然在多国获权。 

03

产业升维

长期以来，中国本土化妆品企业擅长于模式创新与配方应用，但在高阶活性物等基础原料领域，对国际供应商存在一定的依赖。随着2021年《化妆品监督管理条例》（CSAR）等新规的全面实施，行业对产品的功效验证提出了更高要求，同时也通过新原料注册备案管理办法，为国产原料的创新打开了通道。

国家药监局对高风险的“祛斑美白类”新原料审批把控严格，自新规实施以来仅批准了少数几个全新化学合成类原料。2025年2月，国家药监局发布《支持化妆品原料创新若干规定》，围绕优化新原料注册备案分类技术要求、推进新原料与关联产品同步申报、加强新原料创新服务和应用转化等方面提出9条举措，鼓励化妆品原料创新，促进化妆品产业高质量发展。

同期，国家药监局发布的相关政策解读中提到，新质生产力的核心在于创新，而化妆品行业的创新源头则在于原料的创新。KT-939入选创新指导品种，既是对其自身成分潜力的初步认可，也在一定程度上顺应了国内鼓励化妆品原料创新的政策宏观趋势。

在这个被称为“循证美妆”的时代，长期来看，能够拿出科学的、可重复的、足够让人信服的多中心数据，更有可能产生巨大商业价值。

头豹研究院数据显示，美白护肤行业市场规模于2023年已突破600亿元，至2028年将达到1087亿元。快速增长的美白市场将直接带动美白原料需求的增长。

如今，无论是百年跨国巨头，还是新兴的Biotech公司，都在试图通过极其扎实的临床数据，打造出一款在消费者端具有显著功效的“超级爆款”。

在这个用严谨数据说话的时代，本土企业展现出了向核心技术无人区探索的勇气。而在未来，持续的研发定力、完善的知识产权布局，以及对真实人体临床数据的敬畏与投入，将是决定企业能否在全球产业链中真正掌握话语权的关键所在。

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