康宁杰瑞：一款双抗ADC完成III期临床首例患者给药

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3月20日，康宁杰瑞制药-B(09966)宣布，其自主研发的靶向TROP2及HER3的双抗ADC药物JSKN016，用于治疗三阴性乳腺癌(TNBC)的III期临床研究(JSKN016-301)已完成首例患者给药，标志着该创新药物进入关键临床开发阶段。

JSKN016-301研究为开放、随机、对照、多中心试验，预计在中国约60家中心开展，计划入组经至少二线系统性治疗失败的局部晚期或转移性TNBC患者，对比JSKN016与现有治疗方案。JSKN016基于糖基定点偶联平台设计，可同时靶向TROP2和HER3，显示出良好抗肿瘤活性和安全性，目前多项临床研究正在进行中。

JSKN016是康宁杰瑞利用单域抗体和双抗平台自主研发的同时靶向TROP2和HER3的双抗ADC，通过糖基定点偶联实现DAR为4的均一稳定结构。该药物能够特异性结合肿瘤细胞表面两种受体，在阻断相应信号通路的同时，增强细胞内吞释放拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，实现对肿瘤的精准杀伤。早期临床研究中，JSKN016在多线治疗失败的晚期TNBC等多种实体瘤中展现出良好的抗肿瘤活性和安全性。

JSKN016为首创靶向Trop2/Her3的双抗ADC，在分子设计上：

抗体：HER3采用高亲和力纳米抗体设计，低TROP2亲和力，降低在靶毒性，如口腔黏膜炎。根据专利，其对HER3和TROP2的亲和力分别为1.233E-9和2.854E-9

偶联技术：为其专利的糖偶联技术

载荷：Topo1i T01 Alphatecan，DAR4设计，PEG增加亲水性

JSKN016已开展针对NSCLC、GC、BC的多项临床II期研究。

参考资料：

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