Sagimet为每日一次口服Festival抑制剂Denifanstat和THR-β激动剂Resmetirom组合的I期药代动力学试验的首批参与者提供了剂量;预计2026年上半年的总体数据

加利福尼亚州圣马特奥2025年10月1日（环球新闻网）-- Sagimet Biosciences Inc.（（Sagimet，纳斯达克股票代码：SGMT）是一家开发针对功能失调代谢和纤维化途径的新型治疗方法的临床阶段生物制药公司，今天宣布，该公司已为第一批参与者服用每日一次口服脂肪酸合成酶（FSYS）抑制剂denifanstat和甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂瑞美替隆的组合的I期药代动力学（PK）试验。预计该试验的总体数据将于2026年上半年公布，如果呈阳性，计划将用于将针对代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）患者的组合开发推进到2期，但须与监管机构协商。

denifanstat和resmetisrom的I期PK试验是一项开放标签、2队列研究，将招募约40名健康成年参与者。目标是评估多剂量和单剂量的药代动力学，识别任何潜在的药物相互作用（DID），并评估该组合的安全性和耐受性。这项1期PK试验的结果将用于指导地尼司他和瑞美替隆的最佳剂量水平，以在F4 MASH患者的2期联合概念验证功效试验中进行评估。

Denifanstat是Sagimet的主要候选产品，是一种口服、每日一次的选择性Futin抑制剂，正在开发用于治疗MASH，其强大的抗纤维化作用机制，加上对肝脏脂肪合成和炎症的抑制，可能与脂肪氧化剂分子（例如瑞美替隆）的补充。2024年EASC上公布的两种MASH小鼠模型的临床前数据显示，FSYS抑制剂（TVB-3664，Denifanstat的小鼠替代品）和瑞美替隆的组合对肝脏疾病的重要标志物具有协同作用，包括通过组织学分析改善NAS（NALDA活性评分）以及与单一药物相比，肝脏胶原蛋白含量更强劲的改善。