美国FDA批准Inluriyo（imlunestrant）用于ER+、HER 2-、ESM 1-突变晚期或转移性乳腺癌成人

据估计，50%的ER+、HER 2-转移性乳腺癌患者在暴露于芳香化酶抑制剂期间或之后会出现ESM 1突变

在III期EBER-3试验中，Inluriyo单药治疗将ESM 1突变MBC患者的进展或死亡风险与内分泌治疗相比降低了38%

印第安纳波利斯，9月2025年25日/美通社/ --礼来公司（纽约证券交易所：LLY）今天宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Inluriyo（imlunestrant，200 mg片剂），一种口服雌激素受体拮抗剂，用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER 2-）、ESR 1突变的晚期或转移性乳腺癌（MBC），其疾病在至少一线内分泌治疗（ET）后进展。在3期EMBER-3试验中，与ET相比，Inluriyo将进展或死亡风险降低了38%。在ESR 1突变MBC患者中，与氟维司群或阿司美坦相比，Inluriyo显著改善了无进展生存期（PFS），中位PFS为5.5个月vs 3.8个月（HR=0.62 [95% CI：0.46-0.82]）; p值=0.0008。

Inluriyo是一种治疗ER+、HER 2-、ESM 1-突变MBC的治疗方法。一些乳腺癌会发生ESL 1突变，导致雌激素受体过度活跃并推动癌症生长。Inluriyo结合、阻断并促进这些受体的降解，有助于减缓疾病进展。其每日一次给药为患者提供了口服治疗选择。

礼来肿瘤学执行副总裁兼总裁雅各布·范·纳尔登（Jacob Van Naarden）表示：“这种疗法反映了我们致力于开发改善乳腺癌患者预后的治疗方法，并代表着推进创新的全口腔治疗方法的重要一步。”“我们深深感谢患者、研究人员、礼来团队成员和临床护理团队，他们使这一进步成为可能。这种疗法有可能使乳腺癌患者的治疗旅程更容易管理。"

Inluriyo标签包含胚胎-胎儿毒性的警告和预防措施。有关更多信息，请参阅下面的重要安全信息和完整的处方信息。

FDA的批准是基于在携带ESM 1突变MBC的患者人群（n=256）中进行的EBER-3试验的结果。患者在接受辅助芳香酶抑制剂（AI）、+/-既往CDK 4/6抑制剂（21%）后复发，接受Inluriyo或ET作为MBC的一线治疗，或在接受AI、+/-既往CDK 4/6抑制剂（79%）进展后作为MBC的二线治疗。

医学博士Komal Jhaveri说：“这代表着ESM 1突变MBC患者的重要进步，近一半接受激素治疗的患者中发现了这种突变，通常导致治疗耐药性。”FCAP，FASCO，Memorial Sloan Kettering癌症中心内分泌治疗研究部门负责人和早期药物开发临床主任，也是EBER-3的首席研究员。“凭借其已证明的疗效、耐受性和口服给药，这种疗法为该患者群体提供了有意义的替代治疗选择。"

在EMBER-3中，Inluriyo的大多数不良事件（AE）为低级别（1-2级），最常见的不良反应（≥10%）（包括实验室检查异常）为血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙降低、中性粒细胞降低、AST升高、疲乏、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板降低、便秘、胆固醇升高和腹痛。在研究中，4.6%的患者因AE而永久停止治疗。分别有2.4%和10%的患者发生剂量减低和剂量中断。

Living Beyond Breast Cancer首席执行官Jean Sachs表示：“Inluriyo的批准扩大了ESM 1突变检测呈阳性的患者的转移性乳腺癌治疗范围。”“符合条件的患者现在将有机会获得额外的治疗选择，为他们提供日常生活和疾病管理的灵活性，最重要的是，对未来重新燃起希望。"

Inluriyo还在正在进行的III期EBER-4试验中进行研究，该试验针对复发风险增加的ER+、HER 2-早期乳腺癌（EBC）患者进行辅助治疗，该试验正在全球招募约8，000名患者。

Inluriyo预计将于未来几周在美国上市。

有关更多信息，请参阅下面的重要安全信息和完整的处方信息。

关于EBER-3 EBER-3是一项III期、随机、开放标签研究，研究者选择的内分泌疗法Inluriyo以及Inluriyo与abemaciclib联合治疗ER+、HER 2-局部晚期或转移性乳腺癌患者，这些乳腺癌患者的疾病在接受芳香酶抑制剂（AI）治疗期间或治疗后复发或进展（含或不含CDK 4/6抑制剂）。该试验招募了874名成年患者，其中32%的患者从辅助治疗中入组MBC一线治疗，64%的患者在MBC初始治疗进展后作为二线治疗。入组的试验参与者被随机分为Inluriyo、研究者选择的氟维司群或依西美坦或Inluriyo + abemaciclib之间。有关EBER-3研究的更多信息可在clinicaltrials. gov上找到。

关于Inluriyo（imlunestrant）Inluriyo（imlunestrant）（发音为en-loo-ree-yoh）是一种口服雌激素受体阻滞剂，可提供持续的ER抑制作用，包括在ESM 1突变型癌症中。雌激素受体（ER）是雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER 2-）乳腺癌患者的关键治疗靶点。Inluriyo是一种美国FDA批准的口服处方药，200毫克片剂，每日一次，剂量为400毫克，空腹服用，至少饭前2小时或饭后1小时。Inluriyo目前还在研究与abemaciclib联合治疗晚期乳腺癌以及作为早期乳腺癌的辅助治疗，包括：NCT 04975308、NCT 05514054和NCT 04188548。

Inluriyo（imlunestrant）的重要安全信息

警告和注意事项-胚胎-胎儿毒性

根据对动物的发现及其作用机制，Inluriyo给孕妇服用时可能会对胎儿造成伤害。在一项动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠大鼠口服imlunestrant导致胚胎-胎儿死亡和结构异常，而根据曲线下面积（AUR），母亲暴露低于推荐剂量的人体暴露量。避免孕妇使用imlunestrant。告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性和有生育能力的女性伴侣的男性在Inluriyo治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。

严重和致命的不良反应

10%接受Inluriyo治疗的患者发生严重不良反应。超过1%的患者发生的严重不良反应包括胸腔积液（1.2%）。1.8%接受Inluriyo治疗的患者发生了致命的不良反应，包括心脏骤停、急性心肌梗塞、右心室衰竭、低血容量休克和上消化道出血（各0.3%）。

最常见不良反应

最常见的不良反应接受Inluriyo治疗的患者的发生率（发生率' 10%），包括实验室异常：血红蛋白降低（30%）、肌肉骨骼疼痛（30%）、钙降低（26%）、中性粒细胞降低（26%）、AST升高（25%）、疲劳（23%）、腹泻（22%）、ALT升高（21%）、三酸酯升高（21%）、恶心（17%）、血小板下降（16%）、排便（10%）、胆固醇升高（10%）和腹痛（10%）。

药物相互作用

Imlunestrant是CYP 3A的一种受体。避免Inluriyo与强效CYP 3A抑制剂同时使用。如果无法避免合并使用，请减少Inluriyo的剂量。避免Inluriyo与强效CYP 3A诱导剂同时使用。如果无法避免合并使用，请增加Inluriyo的剂量。

Imlunestrant抑制P-GP和BCR。避免合并使用，除非P-GP或BATP代谢物处方信息中另有建议，其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应。

特殊人群用药-哺乳期

由于母乳喂养儿童可能发生严重不良反应，建议哺乳期妇女在Inluriyo治疗期间和末次给药后1周内不要母乳喂养。

用于特定人群-肝脏损害

对于中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pugh C）肝损害患者，应减少Inluriyo的剂量。轻度肝损害（Child-Pugh A）患者不建议调整剂量。

Inluriyo（imlunestrant）有200毫克片剂。

请点击访问Inluriyo的处方信息。

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关于转移性/晚期乳腺癌转移性/晚期乳腺癌（MBC）是一种从乳腺组织扩散到身体其他部位的癌症。局部晚期乳腺癌意味着癌症已在开始生长的器官之外生长，但尚未扩散到身体的其他部位。1在美国诊断的所有高风险早期乳腺癌病例中，大约30%的人将转移2，估计所有新乳腺癌病例中有6-10%最初被诊断为转移。3诊断时疾病晚期的女性的生存率较低：局限性疾病的五年相对生存率为99%，区域/局部晚期疾病的五年相对生存率为86%，转移性/晚期疾病的五年相对生存率为30%。4其他因素，例如肿瘤大小，也会影响五年生存估计。4

据GLOBOCAN统计，乳腺癌是全球第二大最常见的癌症（仅次于肺癌）。据估计，230万新病例表明，2022年诊断出的每4种癌症中就有近1种是乳腺癌。2022年约有666，000人死亡，乳腺癌是全球第四大癌症死亡原因。5在美国，据估计，到2024年，将有超过31万例新的乳腺癌确诊病例。乳腺癌是美国女性癌症死亡的第二大原因6

关于莉莉莉莉是一家将科学转化为治愈的医药公司，让世界各地人们的生活变得更美好。近150年来，我们一直在开创改变生活的发现，如今，我们的药物正在帮助全球数千万人。利用生物技术、化学和遗传医学的力量，我们的科学家正在紧急推进新发现，以解决世界上一些最重大的健康挑战：重新定义糖尿病护理;治疗肥胖并减少其最具破坏性的长期影响;推进与阿尔茨海默病的斗争;为一些最衰弱的免疫系统疾病提供解决方案;并将最难治疗的癌症转化为可管理的疾病。迈向更健康世界的每一步，我们的动力都是一件事：让数百万人的生活变得更好。这包括提供反映世界多样性的创新临床试验，并努力确保我们的药物易于获得且负担得起。如需了解更多信息，请访问Lilly.com和Lilly.com/news，或在Facebook、Instagram和LinkedIn上关注我们。P-LLY

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关于前瞻性陈述的警告声明本新闻稿包含前瞻性陈述（该术语在1995年私人证券诉讼改革法案中定义），有关Inluriyo作为某些类型乳腺癌和其他疾病患者的治疗方法，并反映了礼来目前的信念和期望。然而，与任何药品一样，药物研究、开发和商业化过程中存在着巨大的风险和不确定性。除其他事项外，无法保证计划或正在进行的研究将按计划完成、未来的研究结果将与迄今为止的研究结果一致、Inluriyo将获得额外的监管批准或Inluriyo将在商业上取得成功。有关这些以及可能导致实际结果与礼来预期不同的其他风险和不确定性的进一步讨论，请参阅礼来向美国证券交易委员会提交的10-K表格和10-Q表格。除法律要求外，礼来公司不承担更新前瞻性陈述以反映本新闻稿发布日期之后发生的事件的义务。

尾注和参考文献1。André F等人Ann Oncol. 2021;32（2）：208-217。

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3.转移性乳腺癌网络。关于转移性乳腺癌的13个事实http://www.mbcn.org/13-facts-about-metastatic-breast-cancer/. 2024年7月9日访问。

4.美国癌症协会。2022-2024年乳腺癌事实与数据。亚特兰大：美国癌症协会公司2022. https://www.cancer.org/content/dam/cancer-org/research/cancer-facts-and-statistics/breast-cancer-facts-and-figures/2022-2024-breast-cancer-fact-figures-acs.pdf。2024年7月9日访问。

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6.美国癌症协会。癌症统计中心。http://cancerstatisticscenter.cancer.org。访问于2024年7月9日。

参考：

米歇尔·韦伯; michelle. lilly.com; 463-206-4463（媒体）

Michael Czapar; czapar_michael_c_@lilly.com; 317-617-0983（投资者）

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来源：礼来公司