Telomir Pharma的研究表明Telomir-1在实验室测试中阻断癌症相关基因调节因子

特洛米尔制药公司（纳斯达克股票代码：TELO）今天宣布了新的体外药理学结果，证明Telomir-1可以有效抑制KDM 5组蛋白脱甲基酶家族的三个成员。组蛋白去甲基化酶是上游基因调节因子，癌症利用它来压制肿瘤抑制因子并激活炎症程序。

在癌症和衰老中，保护性基因的沉默通过两种主要机制发生。首先，组蛋白去甲基化酶起着开关的作用：KDM 5家族的蛋白质从肿瘤抑制基因中删除激活标记，并从驱动增殖和炎症的基因中删除抑制标记。这些酶共同破坏了细胞保护途径并增强了有害途径。其次，DNA甲基化通过向基因启动子添加化学标签来加强沉默，将肿瘤抑制因子锁定在非活性状态，使沉默在细胞分裂时持久且可遗传。

在Eurofins Discovery进行的新体外研究中，Telomir-1抑制KDM 5家族的三个成员，从而阻止保护性基因的沉默并防止有害炎症途径的激活。

除了这些发现外，Telomir-1此前还在其他组蛋白脱甲基酶家族中表现出活性，包括UTX（KDM 6A）、JMJD 3（KDM 6 B）、FBXL 10（KDM 2B）和FBXL 11（KDM 2A）。这些酶与癌症进展、干性、免疫逃避和年龄相关衰退有关。Telomir-1还被证明不含广泛的乙氧转移酶，例如GCN 5L 2，这些酶在被抑制时与全身毒性相关。

在之前报道的其他体内前列腺癌研究中，Telomir-1减少了异常DNA甲基化并重新激活了CDKN 2A和STAT 1等肿瘤抑制因子，其活性高于化疗和雷帕霉素。

总而言之，这些结果表明Telomir-1在DNA甲基化和几种组蛋白去甲基化途径（表观遗传控制的两个基本轴）中表现出了广谱活性。该公司继续推进对Telomir-1的IND支持研究和GMP放大，并在侵袭性癌症和衰老模型中进行额外的临床前评估。