Ascentage Pharma宣布其BTK降解剂APG-3288获中国CDE IND申请获批

美国马里兰州罗克维尔和中国苏州，2026年2月5日（GLOBE NEWSWIRE）——全球领先的综合性生物制药公司亚盛医药集团（纳斯达克股票代码：AAPG；港交所股票代码：6855）宣布，其新型下一代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）靶向蛋白降解剂APG-3288已获得中国药品审评中心（CDE）的临床试验申请（IND）批准，即将开展针对复发/难治性血液系统恶性肿瘤患者的临床研究。继美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准 APG-3288 的新药申请后不久，中国药品监管机构 (CDE) 也批准了该新药申请，这标志着 APG-3288 的多中心临床开发进入了一个新的阶段，并凸显了亚盛医药在靶向蛋白质降解领域强大的全球开发能力。

亚盛医药将开展一项多中心、开放标签的 I 期研究，旨在评估 APG-3288 在复发/难治性血液恶性肿瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学 (PK) 特征和初步疗效。

BTK是B细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在B细胞的激活、增殖和存活中发挥着核心作用。BTK异常激活与多种B细胞恶性肿瘤的发生和发展密切相关，例如B细胞淋巴瘤（包括弥漫性大B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）和华氏巨球蛋白血症（WM） ¹ 。BTK抑制剂显著改善了B细胞恶性肿瘤患者的治疗效果。然而，BTK突变和信号通路重塑常常导致长期治疗过程中出现获得性耐药。因此，临床上迫切需要具有全新作用机制的新药 ² 。

APG-3288 是一种高效且高选择性的 BTK 降解剂，采用亚盛医药专有的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术平台开发而成。该候选药物可诱导 BTK 靶标、PROTAC 和 Cereblon E3 泛素连接酶形成三元复合物，从而导致 BTK 靶标通过蛋白酶体介导降解。与传统的 BTK 抑制剂不同，APG-3288 的作用机制是通过降解而非抑制，能够快速、高效、高选择性且持续地降解野生型 BTK 以及多种与现有 BTK 抑制剂耐药性相关的 BTK 突变体。至关重要的是，该方法从源头阻断了 BCR-BTK 信号通路，从而克服了对 BTK 抑制剂的耐药性，并有望为 BTK 靶向治疗提供一种新型且差异化的治疗策略 ³ 。

作为一家专注于研发创新抗癌药物的公司，亚盛医药多年来致力于在血液肿瘤领域建立强大的市场地位，其产品组合包括已在中国获批的奥维瑞巴替尼和利沙托克。此次APG-3288在中国获得新药临床试验申请（IND）批准，将进一步增强公司在血液肿瘤领域的研发管线，并为与其他核心产品进行联合用药奠定坚实的基础。

亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示：“APG-3288先后获得美国FDA和中国国家药品监督管理局（CDE）的IND批准，这标志着我们在靶向蛋白降解领域取得了重大进展，也标志着我们全球创新战略又向前迈进了一大步。血液系统恶性肿瘤患者，尤其是那些极度缺乏治疗选择的耐药患者，存在着巨大的未满足临床需求。我们将加快推进APG-3288的全球临床开发项目，并积极探索其联合用药的潜力，力求尽快将这一创新疗法带给中国乃至全球的患者。”

* APG-3288 目前正在接受调查，尚未获得美国 FDA 批准。

参考：
[1]. Pal Singh, S., F. Dammeijer 和 RW Hendriks，布鲁顿酪氨酸激酶在 B 细胞和恶性肿瘤中的作用。分子癌症，2018. 17(1)。
[2]. Wang, E.等，非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的耐药机制。新英格兰医学杂志，2022.386(8):735-743页。
[3]. Zhang, D. 等，NRX-0492 可降解野生型和 C481 突变型 BTK，并在 CLL 患者来源的异种移植模型中表现出体内活性。Blood，2023.141(13):1584-1596 页。

关于亚盛医药
亚盛医药集团国际有限公司（纳斯达克股票代码：AAPG；港交所股票代码：6855）（简称“亚盛医药”或“公司”）是一家全球性、商业化阶段的综合性生物制药公司，致力于发现、开发和商业化创新、差异化的疗法，以满足癌症领域尚未满足的医疗需求。公司已构建了丰富的创新药物产品线，涵盖靶向凋亡通路关键蛋白（如Bcl-2和MDM2-p53）的抑制剂、新一代激酶抑制剂以及蛋白降解剂等。

主要候选药物奥维瑞巴替尼是首个在中国获批的新型第三代BCR-ABL1抑制剂，用于治疗携带T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）慢性期（CML-CP）患者、携带T315I突变的慢性粒细胞白血病加速期（CML-AP）患者以及对第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的CML-CP患者。所有适应症均已纳入中国国家医保药品目录（NRDL）。公司目前正在开展一项已获美国FDA批准的全球注册性III期临床试验（POLARIS-2），研究奥维瑞巴替尼治疗CML的疗效；同时，公司也在开展针对新诊断的Ph+急性淋巴细胞白血病（ALL）患者和SDH缺陷型胃肠道间质瘤（GIST）患者的全球注册性III期临床试验。

公司第二款获批产品利沙托克拉（Lisaftoclax）是一种新型Bcl-2抑制剂，用于治疗多种血液系统恶性肿瘤。利沙托克拉已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗既往接受过至少一种包含BTK抑制剂的全身治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者，目前正在中国上市。公司目前正在开展四项全球注册性III期临床试验：已获FDA批准的GLORA研究，评估利沙托克拉联合BTK抑制剂治疗既往接受BTK抑制剂治疗超过12个月但疗效欠佳的CLL/SLL患者的疗效；GLORA-2研究，评估新诊断CLL/SLL患者的疗效；GLORA-3研究，评估新诊断的、老年或体弱的急性髓系白血病（AML）患者的疗效； GLORA-4 研究针对新诊断的高危骨髓增生异常综合征 (HR MDS) 患者，该研究同时获得了美国 FDA、欧盟 EMA 和中国 CDE 的批准。

凭借强大的研发实力，亚盛医药已构建起全球知识产权组合，并与众多领先的生物技术和制药公司建立了全球合作伙伴关系，例如武田制药、阿斯利康、默克、辉瑞和信达生物。此外，亚盛医药还与丹娜-法伯癌症研究所、梅奥诊所、美国国家癌症研究所和密歇根大学等顶尖研究机构开展了研发合作。更多信息，请访问https://ascentage.com/

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