BBOT在2025年AACR-NCI-EORTC分子靶点与癌症治疗国际会议上展示了BBO-11818作为强效panKRAS抑制剂的潜力

• 数据显示，该药物可有效抑制 KRAS 突变细胞系中的 MAPK 信号传导和生存能力，并在多种KRAS ^G12D和KRAS ^G12V细胞衍生异种移植 (CDX) 模型中表现出抗肿瘤活性
  
  
• BBO-11818 对 KRAS 的选择性体现在其对 NRAS、HRAS 和 BRAF 突变细胞系的效力低 1000 倍以上
  
  
• 与 BBOT 的 RAS:PI3K ⍺抑制剂 BBO-10203联合使用，其疗效源于肿瘤细胞增殖的显著减少和细胞凋亡的增加；西妥昔单抗与抗 PD-1 治疗联合使用也具有疗效
  
  
• BBO-11818 目前正在针对KRAS突变型胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌患者进行 I 期 KONQUER-101 试验评估，预计 2026 年下半年获得 I 期初步临床数据
  
  

加州南旧金山，2025年10月23日（GLOBE NEWSWIRE）——专注于RAS通路恶性肿瘤治疗的临床阶段生物制药公司BridgeBio Oncology Therapeutics, Inc.（“BBOT”）（纳斯达克股票代码：BBOT）今日公布了BBO-11818的最新临床前数据，该数据展现了其作为强效panKRAS抑制剂的潜力，可靶向ON（活性GTP结合）和OFF（非活性GDP结合）状态的突变型KRAS，且对HRAS和NRAS具有更高的选择性。该数据已在2025年AACR-NCI-EORTC分子靶点与癌症治疗国际会议上公布。

BBOT首席科学官Pedro Beltran博士表示：“ KRAS是人类癌症中最常见的突变致癌基因之一。尽管目前的KRAS ^G12C抑制剂已显示出良好的临床疗效，但它们仅针对一小部分突变，导致许多患者缺乏有效的治疗选择。我们将BBO-11818设计为一种强效的泛KRAS抑制剂，该抑制剂对KRAS具有强大的结合亲和力，并且对HRAS和NRAS具有广泛的选择性，旨在在人类肿瘤中实现高水平的KRAS抑制。BBO-11818的临床前数据显示，其能够有效抑制KRAS突变细胞中的MAPK信号传导和活力，并在多种KRAS ^G12D和KRAS ^G12V细胞来源的异种移植(CDX)模型中表现出抗肿瘤活性。”

在这些临床前研究结果中，基于细胞的分析证实，BBO-11818 能够有效抑制KRAS突变细胞系中的 ERK 磷酸化和增殖，EC ₅₀值仅为个位数纳摩尔。BBO-11818 对KRAS的选择性体现在其对NRAS 、 HRAS和BRAF突变细胞系的效力低 1000 倍以上。单药治疗结果显示出强大的抗肿瘤反应，包括良好的药代动力学 (PK) 和口服生物利用度，在体内药效学 (PD) 研究中，pERK 的抑制呈剂量和时间依赖性；在KRAS突变胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌的 CDX 模型中，在耐受性良好的剂量下，肿瘤有所消退。 BBO-10203（BBOT 的选择性 RAS:PI3K⍺ 抑制剂，可阻断 RAS 介导的 PI3K-AKT 通路激活）与西妥昔单抗（已获批的抗 EGFR 单克隆抗体）联合治疗，在体外和 CDX 模型中均显示出增强的抗肿瘤活性。重要的是，BBO-11818 + BB0-10203 联合治疗的疗效源于肿瘤细胞增殖的显著下降和细胞凋亡的增加。BBO-11818 与抗 PD-1 治疗联合治疗也显示出了协同优势，在KRAS ^G12D CT26 同基因肿瘤小鼠模型中，肿瘤完全消退。

BBOT首席执行官Eli Wallace博士表示：“我们很高兴分享BBO-11818的最新临床前数据，这进一步增强了其临床潜力。这些结果支持进一步评估BBO-11818的单药治疗和联合用药方案，我们将继续努力为患者提供有意义的价值，并通过优化靶点覆盖范围，充分释放RAS靶向疗法的潜力。”

海报副本题为“BBO-11818：一种口服生物可利用、高效和选择性非共价泛 KRAS(ON) 和 (OFF) 抑制剂，在 KRAS 突变临床前模型中具有强大的抗肿瘤活性”，会议结束后，将在 BBOT 网站的“出版物”页面上提供。

关于BBO-11818
BBO-11818 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的非共价 KRAS 抑制剂，可有效对抗多种 KRAS 突变体，包括 KRAS ^G12D和 KRAS ^G12V ，且对 KRAS 的选择性高于 HRAS 和 NRAS。它靶向处于 ON（活性 GTP 结合）和 OFF（非活性 GDP 结合）状态的 KRAS，有效抑制 MAPK 信号传导并抑制KRAS突变细胞系中的细胞增殖。BBO-11818 目前正在进行 I 期KONQUER-101 临床试验，该试验针对患有KRAS突变型胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌、 KRAS ^G12A 、 KRAS ^G12C 、 KRAS ^G12D 、 KRAS ^G12S或KRAS ^G12V突变或KRAS扩增的患者。初步第一阶段临床数据预计将于 2026 年下半年公布。

关于 BBOT
BBOT是一家临床阶段生物制药公司，致力于推进针对RAS和PI3Kα恶性肿瘤的新一代新型小分子疗法研发管线。BBOT的目标是改善由人类肿瘤中两种最常见的致癌基因驱动的癌症患者的治疗效果。欲了解更多信息，请访问www.bbotx.com并在LinkedIn上关注我们。

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