Pilavapadin在糖尿病周围神经病变性疼痛（DPNP）成人患者中提供了有意义的疼痛缓解，在欧洲糖尿病研究协会（EASD）和NEUROdiab年会展示的数据中

在 PROGRESS 2b 期研究中，Pilavapadin 10 毫克可使第 11 周的平均每日疼痛评分 (ADPS) 较基线降低 2 分，且耐受性良好

德克萨斯州伍德兰兹，2025 年 9 月 17 日（GLOBE NEWSWIRE）—— Lexicon Pharmaceuticals, Inc. （纳斯达克股票代码：LXRX）今天宣布，在两次医学会议上展示了该公司用于治疗糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 的 AAK1 抑制剂 pilavapadin 的 2b 期 PROGRESS 研究的临床数据：

• “糖尿病疼痛性神经病变的新希望：最近完成的针对糖尿病周围神经性疼痛的口服非阿片类 AAK1 抑制剂 Pilavapadin 临床试验的结果”于 2025 年 9 月 13 日星期六在 NEUROdiab 年会的口头报告中进行了介绍。
• “Pilavapadin，一种用于治疗糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 的口服非阿片类 AAK1 抑制剂：一项 2b 期、剂量范围、随机、安慰剂对照、多中心研究的结果”于 2025 年 9 月 17 日星期三在 2025 年欧洲糖尿病研究协会 (EASD) 年会上进行了口头报告。

Lexicon 公司发现高级副总裁 Suma Gopinathan 表示：“NEUROdiab 和 EASD 上公布的数据进一步支持了我们理解 pilavapadin 的特性，以及其作为 DPNP 急需新疗法的潜力。Pilavapadin 有望成为二十多年来首个获批用于治疗 DPNP 的非阿片类口服药物。我们期待这款潜在新疗法的 3 期临床试验。”

研究结果

2b期剂量探索研究PROGRESS在患有DPNP的成人患者中评估了每日一次服用10毫克、20毫克或连续7天服用20毫克，之后再服用10毫克的剂量。根据研究结果，Lexicon公司确定每日一次服用10毫克的pilavapadin是最具临床意义的剂量。

在对PROGRESS数据进行的事后分析中，除20毫克组外，pilavapadin 10毫克剂量组与安慰剂组表现出名义上显著的差异（p < 0.05）。此外，到第11周时，平均每日疼痛评分（ADPS）较基线下降了两分，具有临床意义。pilavapadin 10毫克剂量耐受性良好，停药次数极少。

“DPNP 是一种非常普遍但常常被忽视的、使人衰弱的慢性糖尿病并发症，需要新的非阿片类药物治疗，”医学博士、哲学博士 Rodica Pop-Busui 表示。他是 Jordan Schnitzer 糖尿病学主任、医学教授兼科室主任，也是俄勒冈健康与科学大学 Harold Schnitzer 糖尿病中心内分泌、糖尿病和临床营养学主任，也是 PROGRESS 研究的首席研究员。“AAK1 抑制代表了一种有前景的治疗这种疾病的方法，它通过抑制后神经元兴奋性来诱导镇痛。2b 期 PROGRESS 研究以及之前的 2a 期 RELIEF-DPN-1 研究表明，pilavapadin 10 毫克可有效降低疼痛评分，同时保持与现行标准治疗一致的安全性。”

DPNP 可导致手、脚、腿和手臂出现灼痛、麻木等症状。美国约有 900 万患者患有 DPNP。据估计，30% 的 1 型糖尿病患者和 50% 的 2 型糖尿病患者受 DPNP 的影响。

Lexicon 于 2025 年 3 月公布了 PROGRESS 试验的最终结果，并期待在 10 月 13 日至 14 日即将举行的疼痛治疗峰会上展示其第 2 阶段研究的更多分析结果。

关于 Pilavapadin
pilavapadin (LX9211) 采用 Lexicon 独特的基因科学方法研发，是一种强效、每日一次、口服、选择性、在研小分子 AAK1 抑制剂。AAK1 是神经性疼痛的新型靶点，可抑制参与疼痛信号传导的神经递质的再摄取和循环利用，且不影响阿片类药物通路。Lexicon 在其靶点发现工作中发现 AAK1 是一种很有前景的神经性疼痛治疗方法。pilavapadin 的临床前研究表明，该药物具有中枢神经系统渗透性，并在神经性疼痛模型中减轻疼痛行为，且不影响阿片类药物通路。

关于PROGRESS研究
PROGRESS 研究于 2023 年 12 月启动，共招募了 496 名患有中度至重度 DPNP 的成年患者。该研究采用安慰剂对照，主要终点是与安慰剂组相比，ADPS 从基线到第 8 周的变化。研究评估了三个治疗组，每个治疗组分别接受每日一次的 pilavapadin 剂量（10 毫克、20 毫克或 20 毫克，连续 7 天，之后再服用 10 毫克）。次要终点包括从基线到第 8 周的灼痛和疼痛对睡眠的干扰的变化。研究设计允许患者继续接受一种稳定剂量的 DPNP 疗法（例如加巴喷丁、普瑞巴林或度洛西汀），而无需停止治疗，尽管这些疗法效果不充分，但可能具有一定的益处——这与新型 DPNP 药物在实践中的应用方式相一致。

关于Lexicon Pharmaceuticals
Lexicon是一家生物制药公司，致力于开发改变患者生活的创新药物。通过Genome5000™项目——Lexicon独特的基因组学靶点发现平台，Lexicon的科学家研究了近5000个基因的作用和功能，并发现了100多个在一系列疾病中具有显著治疗潜力的蛋白质靶点。通过精准靶向这些蛋白质，Lexicon在发现和开发安全有效地治疗疾病的创新药物方面处于领先地位。Lexicon拥有一系列前景广阔的候选药物，目前正在进行神经性疼痛、肥厚型心肌病(HCM)、肥胖症、代谢和其他适应症的发现、临床和临床前开发。欲了解更多信息，请访问www.lexpharma.com 。

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投资者和媒体垂询：
丽莎·德弗朗西斯科
Lexicon Pharmaceuticals, Inc.
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