Amarin在ESC 2025上突出关键数据，提供关于二十碳五烯酸（EPA）的机制性见解

-- 数据进一步加深了对 VASCEPA®/VAZKEPA® 潜在作用机制的理解 --

爱尔兰都柏林和新泽西州布里奇沃特，2025年8月31日（环球新闻社）——Amarin Corporation plc（纳斯达克股票代码：AMRN）今日重点介绍了评估EPA对脂蛋白(a) [Lp(a)]氧化以及内皮细胞应激和炎症蛋白表达影响的体外数据，以及初步数据，展示了二十碳五烯酸乙酯(IPE)通过调节单核细胞衍生的巨噬细胞(MDM)的nod样受体蛋白3 (NLRP3)炎症小体发挥抗炎作用的潜在机制。该数据已在西班牙马德里举行的2025年欧洲心脏病学会(ESC)大会上公布。

Amarin执行副总裁、研发总裁兼首席科学官Steven Ketchum博士表示：“这些体外分析为VASCEPA/VAZKEPA的作用机制提供了更深入的见解，包括其在动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)中减轻炎症的潜在作用，以及其在降低脂蛋白a升高高危患者心血管(CV)事件方面的报告效应。这些数据将继续加深对该分子潜在作用机制的理解。”

体外分析及其主要发现概述如下：

二十碳五烯酸 (EPA) 调节从患有和未患有动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 的个体中分离的单核细胞衍生巨噬细胞中的炎症小体活化

该分析评估了 IPE（一种纯化的 EPA）的抗炎作用机制，除了降低甘油三酯外，它可能还与降低心血管风险有关。​

研究人员重点研究了单核细胞衍生的巨噬细胞 (MDM)，认为其部分通过 P2X7 受体介导的 NLRP3 炎症小体的激活和自噬的损害导致 ASCVD 进展。​

主要发现表明，EPA 可以减少患有和不患有 ASCVD 的个体受刺激的 MDM 中的细胞外 ATP 释放和 caspase 1 活化。​ 该分析提供了新的初步证据，表明 EPA 可以通过调节 MDM 中的 ATP-P2X7 轴和下游 NLRP3 活化来预防 ASCVD 中的炎症。

“这些研究结果提供了令人信服的初步证据，表明二十碳五烯酸 (EPA) 可能在动脉粥样硬化性心血管疾病中发挥抗炎症保护作用。通过调节单核细胞衍生巨噬细胞中的 ATP-P2X7 轴和下游 NLRP3 炎症小体的活化，EPA 展现出降低心血管风险的潜在机制，其作用远不止降低甘油三酯，”联合林肯郡医院 NHS 信托 (ULHT) 介入心脏病学顾问兼心血管研究项目主任 Kelvin Lee 教授说道。“这些令人振奋的数据表明，EPA 的益处可能不仅限于降低甘油三酯，还可能通过影响自噬和炎症小体活性的方式显著降低心血管风险。”

二十碳五烯酸（EPA）抑制脂蛋白(a) [Lp(a)]氧化及其对内皮细胞氧化应激和促炎蛋白表达的影响

Lp(a) 升高与动脉粥样硬化性心血管疾病 (ASCVD) 和主动脉瓣狭窄风险增加相关。Lp(a) 是氧化磷脂 (oxPL) 的主要载体。Lp(a) 的动脉粥样硬化致病机制包括与其 oxPL 含量相关的内皮功能障碍增加。

本分析评估了EPA对Lp(a)氧化的减弱作用，以及Lp(a)±EPA对氧化应激条件下内皮细胞蛋白质表达的影响。结果表明，EPA可减弱Lp(a)氧化及其对氧化应激和促炎蛋白表达的影响。

据报道，IPE/EPA 可减少脂蛋白(a)升高的高危患者的心血管事件。机制研究表明，EPA 通过强效的脂质中心清除机制抑制脂蛋白氧化。通过抑制脂蛋白(a)氧化，EPA 可能减轻其对内皮功能障碍和炎症的影响。

关于 Amarin

Amarin是一家引领心血管疾病管理新范式的创新型制药公司。我们致力于加深对传统疗法无法解决的心血管风险的科学理解，并推动全球患者对此类风险的治疗。Amarin在美国新泽西州布里奇沃特、爱尔兰都柏林、瑞士楚格以及欧洲其他国家设有办事处，并在世界各地拥有商业合作伙伴和供应商。

关于 VASCEPA®/VAZKEPA®（二十碳五烯酸乙酯）胶囊

VASCEPA（二十碳五烯酸乙酯）胶囊是美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的首个仅以活性成分二十碳五烯酸乙酯 (IPE)（一种独特的二十碳五烯酸）组成的处方药。VASCEPA 于 2020 年 1 月在美国上市，成为美国 FDA 批准的首个用于治疗即使接受他汀类药物治疗仍存在持续性心血管风险的高危患者的药物。VASCEPA 最初于 2013 年在美国上市，基于该药物最初获得 FDA 批准的适应症，即作为饮食辅助疗法，用于降低重度高甘油三酯血症（≥500 mg/dL）成年患者的甘油三酯水平。自上市以来，VASCEPA 的处方量已超过 2500 万次。VASCEPA 已纳入大多数主要医疗保险计划。除美国外，VASCEPA 还在加拿大、中国、澳大利亚、黎巴嫩、阿联酋、沙特阿拉伯、卡塔尔、巴林和科威特等国获批上市。在欧洲，2021 年 3 月，二十碳五烯酸乙酯 (VAZKEPA) 在欧盟获得上市许可，用于降低高心血管风险患者的心血管事件风险。VAZKEPA（二十碳五烯酸乙酯）于 2021 年 4 月在英国获得上市许可（适用于英格兰、苏格兰和威尔士）。VAZKEPA（二十碳五烯酸乙酯）目前已在瑞典、芬兰、英格兰/威尔士、西班牙、荷兰、苏格兰、希腊、葡萄牙、意大利、丹麦和奥地利等欧洲国家获批上市。

美国

适应症和使用限制
VASCEPA 适用于：

• 作为最大耐受剂量他汀类药物治疗的辅助手段，用于降低甘油三酯 (TG) 水平升高（≥ 150 mg/dL）的成年患者发生心肌梗死、中风、冠状动脉血运重建和需要住院治疗的不稳定型心绞痛的风险，并且
  • 已确诊心血管疾病或
  • 糖尿病和两个或两个以上其他心血管疾病风险因素。
• 作为饮食辅助手段，降低严重（≥ 500 mg/dL）高甘油三酯血症成年患者的 TG 水平。

VASCEPA 对严重高甘油三酯血症患者患胰腺炎风险的影响尚未确定。

重要安全信息

• 已知对 VASCEPA 或其任何成分过敏（例如过敏反应）的患者禁用 VASCEPA。
• 一项双盲安慰剂对照试验显示，VASCEPA 与心房颤动或心房扑动住院风险增加相关（3% vs 2%）。既往有心房颤动或心房扑动病史的患者心房颤动的发生率更高。
• 目前尚不清楚对鱼类和/或贝类过敏的患者是否会增加对 VASCEPA 产生过敏反应的风险。患有此类过敏症的患者如果出现任何反应，应停用 VASCEPA。
• 一项双盲安慰剂对照试验显示，VASCEPA 与出血风险增加相关（12% vs 10%）。同时服用阿司匹林、氯吡格雷或华法林等抗血栓药物的患者出血发生率更高。
• 心血管结果试验中常见的不良反应（发生率≥3%且比安慰剂高≥1%）：肌肉骨骼疼痛（4% vs 3%）、外周水肿（7% vs 5%）、便秘（5% vs 4%）、痛风（4% vs 3%）、心房颤动（5% vs 4%）。
• 高甘油三酯血症试验中的常见不良反应（发生率比安慰剂高 1%）：关节痛（2% vs 1%）和口咽痛（1% vs 0.3%）。
• 可拨打 1-855-VASCEPA 或 FDA 电话 1-800-FDA-1088 报告不良事件。
• 接受 VASCEPA 和同时使用抗凝剂和/或抗血小板药物的患者应接受出血监测。

完整的美国 FDA 批准的 VASCEPA 处方信息可在WWW.VASCEPA.COM上找到。

欧洲

有关欧洲 VAZKEPA ^®产品特性概要 (SmPC) 的更多信息，请访问： https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/vazkepa-epar-product-information_en.pdf

全球范围内，处方信息各不相同；请参阅各个国家的产品标签以获取完整信息。

前瞻性陈述

本新闻稿包含前瞻性陈述，这些陈述根据1995年《私人证券诉讼改革法》的安全港条款作出，包括对Amarin在2024年的主要成就以及2025年及以后成就的潜在影响和前景的信念；Amarin 2025年的财务前景和现金状况；Amarin在全球市场扩大VAZKEPA的获取和报销的整体努力；对与第三方的潜在战略合作和许可协议的预期，包括我们吸引更多合作伙伴的能力，以及我们达成潜在战略合作和许可协议的计划和策略，以及VASCEPA/VAZKEPA和Amarin的整体潜力和未来成功，这些预期基于Amarin目前掌握的信念、假设和信息。本新闻稿中除历史事实陈述以外的所有陈述均为前瞻性陈述。这些前瞻性陈述并非承诺或保证，涉及重大风险和不确定性。有关投资 Amarin 的风险、不确定性和其他风险的进一步列表和说明，可在 Amarin 提交给美国证券交易委员会的文件中找到，包括 Amarin 截至 2025 年 6 月 30 日的 10-Q 表季度报告和截至 2024 年财年的 10-K 表年度报告。现有和潜在投资者请勿过分依赖这些前瞻性陈述，这些陈述仅代表其发布之日的观点。Amarin 不承担更新或修改其前瞻性陈述中包含的信息的义务，无论是由于新信息、未来事件或情况还是其他原因。Amarin 的前瞻性陈述并未反映公司可能达成的重大交易的潜在影响，例如合并、收购、处置、合资企业或 Amarin 可能达成、修改或终止的任何重大协议。投资者及其他人应注意，Amarin 通过公司网站 ( www.amarincorp.com )、投资者关系网站 ( www.amarincorp.com/investor-relations ) 与其投资者和公众进行沟通，包括但不限于投资者演示和投资者常见问题解答、美国证券交易委员会文件、新闻稿、公开电话会议和网络广播

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